中國藥科大學(xué)藥學(xué)院導(dǎo)師：徐進宜 正文

　　個人情況簡介
　　徐進宜，教授，博導(dǎo)，藥學(xué)院藥物化學(xué)教研室副主任。

　　主要研究方向
　?。?）心血管新藥分子的設(shè)計與合成研究；（2）天然活性產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)修飾、半合成及生物活性研究。

　　擔(dān)任國家863計劃評審專家、國家自然科學(xué)基金評審專家和農(nóng)業(yè)部獸藥審評專家；擔(dān)任Journal of Medicinal Chemistry, Current Medicinal Chemistry，European Journal of Medicinal Chemistry, Bioorganic & Medicinal Chemistry 等雜志特邀審稿人。

　　研究經(jīng)歷包括：
　　非肽類血管緊張素II受體拮抗劑的設(shè)計與合成研究；AT1受體拮抗劑類新藥氯沙坦、依貝沙坦、坎地沙坦的合成工藝研究；血管緊張素AT1受體和內(nèi)皮素ETA受體雙重拮抗劑的研究；新型抗高血壓藥物及抗心衰藥物的研究；新型α1-受體阻斷劑及鈣拮抗劑的研究；選擇性環(huán)氧化酶II抑制劑的研究；非苯二氮卓類GABAA受體激動劑的研究；COX-2/5-LOX雙重抑制劑的研究；23-羥基白樺酸的結(jié)構(gòu)改造與生物活性研究；喜樹堿的結(jié)構(gòu)修飾與生物活性研究；天然活性產(chǎn)物XJP的全合成及其類似物的設(shè)計合成研究；冬凌草甲素的結(jié)構(gòu)修飾與生物活性研究；手性O(shè)cotillol型人參皂苷衍生物的設(shè)計合成研究；在日本近畿大學(xué)完成了天然活性產(chǎn)物Gregatin B的全合成研究。

　　近年主持研究項目包括：
　　“重大新藥創(chuàng)制”國家重大科技專項：一類抗高血壓新藥ATPT的研究（化學(xué)藥品注冊分類Ⅰ）（2009ZX09102-036）；國家自然科學(xué)基金面上項目：新血管緊張素II受體拮抗劑的設(shè)計、合成及生物活性研究（No. 30371688）；國家自然科學(xué)基金面上項目：以天然活性產(chǎn)物冬凌草甲素結(jié)構(gòu)為模板的創(chuàng)新藥物分子設(shè)計與評價的探索研究（30973610）；教育部科學(xué)技術(shù)研究重點項目：冬凌草甲素的結(jié)構(gòu)改造與生物活性研究（108069）；江蘇省自然科學(xué)基金項目：新型非甾體抗炎藥COX-2抑制劑的研究（BK2004109）；江蘇省自然科學(xué)基金項目：新型AT1/ETA雙重受體拮抗劑的設(shè)計合成、生物活性及其構(gòu)效關(guān)系研究（BK2008344）。作為第一參加者參與了江蘇省醫(yī)藥科技攻關(guān)項目：抗高血壓新藥ATPT的研究（BG2006610）；國家自然科學(xué)基金面上項目：天然產(chǎn)物 23-羥基白樺酸的結(jié)構(gòu)改造與生物活性研究（30472083）；國家自然科學(xué)基金面上項目：天然產(chǎn)物XJP及其類似物的合成、生物活性及其構(gòu)效關(guān)系研究（30873144）；重大新藥創(chuàng)制”國家重大科技專項：抗高血壓候選藥物XJP的研究（化學(xué)藥品注冊分類Ⅰ）（2009ZX09103-128）。

　　在國內(nèi)外期刊發(fā)表論文80余篇，其中SCI論文40余篇；申請國內(nèi)外發(fā)明專利20項，參編著作9部。指導(dǎo)博士研究生、碩士研究生共32名，榮獲教書育人優(yōu)秀教師獎。

　　近期代表性論文和著作
　　(1)  Jinyi Xu, Yi Zeng, Xiao Ming WU, et al. Synthesis and biological activity of 2-alkylbenzimidazoles bearing a N-phenylpyrrole moiety as novel angiotensin II AT1 receptor antagonists. Bioorg. & Med. Chem. Lett., 2007, 17 (10): 2921-2926.
　　(2)  Jinyi Xu, Qian RAN, Xiao Ming WU, et al. Design and Synthesis of 2-Alkylbenzimidazole Derivatives as Novel Non-peptide Angiotensin II AT1 Receptor Antagonists. Chin. Chem. Lett., 2007, 18: 251-254.
　　(3)  Yi Bi, Jinyi Xu*, Xiaoming Wu et al. Synthesis and Cytotoxic activity of 17-Carboxylic Acid Modified 23-Hydroxy Betulinic Acid Ester Derivatives. Bioorg. & Med. Chem. Lett., 2007, 17(5): 1475-1478.
　　(4)  Yi Bi, Jinyi Xu*, Xiaoming Wu et al. Synthesis and Anti-tumor Activity of 30- Hydroxy Derivative s of -Hydroxy Betulinic Acid. J. Chin. Pharm. Univ., 2007, 38 (2): 108-111.
　　(5)  Qian Ran, Jinyi Xu*, Xiao Ming Wu, et al. Advances in the research of Oridonin. Pharm. Clin. Res，2007, 15(2): 91-95.
　　(6)  Zhen Wei, Jinyi Xu*, Xiao Ming Wu, et al. Development of Novel Dual Angiotesin II and Endothelin Receptor Antagonists. Progress. Pharm. Sci., 2006, 30(5): 193-197.
　　(7)  Yi Zeng, Jinyi Xu*, Xiao Ming Wu, et al. The advances in R&D of selective COX-2 inhibitors. Chin. J. New Drug, 2006, 15(6), 410-415.
　　(8)  Jinyi Xu, Qianhui He, Xiao Ming Wu, et al. Synthesis and Biological Activities of 4-Substituted-5-Alky-2,4-Dihydro-2-[3-Chloride-4-Fluorophenyl]-3H-1,2,4-Triazol-3-one Derive-
　　rivatives. Chin. J. Org. Chem., 2006, 26(1): 123-128.
　　(9)  Jinyi Xu, Hequan Yao, Xiaoming Wu. et al. Synthesis and Anti-inflammatory Activities of Diaryl-Substituted-1,2,4-Trizole Derivatives. J. Chem. Chin. Univ., 2005, 26(12): 2254-2258.
　　(10) Jinyi Xu, Xiaoming Wu. Hua Wei-yi, et al. Synthesis of 5-Amido-1H-imidazo [5,4-b] pyridine Derivatives and their AngiotensinⅡ Receptor Antagonistic Activities. J. Chem. Chin. Univ., 2005, 26(6): 1067-1071.
　　(11) Matsuo K, Kanayama M, Jinyi Xu, et al. Concise Formal Synthesis of (S)-Gregatin B. Heterocycles, 2005, 65(7): 1609-1614.
　　(12) Jinyi Xu, Nianning Ji, Xiaoming Wu, et al. QSAR Studies of AngiotensinⅡAT1 Receptor Antagonists. J. Chin. Pharm. Univ., 2005, 36(2): 99-105.
　　(13) Jinyi Xu, Wu Xiao-ming, Hua Wei-yi, et al. 4/-[(Triazolinone-1-yl) methyl] biphenyl- 2-sulfonamides Derivatives as Dual AngiotensinⅡ/ Endothelin A Receptor Antagonists. Drugs Fut., 2004, 29(Suppl. A): 266-267.
　　(14) Jinyi Yang, Jinyi Xu*, Xiao Ming Wu, et al. Research on the Anti-tumor Natural Products.
　　Chin. J. Mod. Appl. Pharm., 2007, 24(4): 277-282.
　　(15) Bo Jiang, Jinyi Xu*, Xiao Ming Wu, et al. Advances in the Research on the Dual Cyclooxygenase-2(COX-2) and 5-Lipoxygenase (5-LOX) Inhibitors. Chin. J. Mod. Appl. Pharm., 2008, 25(2): 109-114.
　　(16) Jinyi Xu*, Jingyi Yang, Qian Ran, Xiaoming Wu. et al. Synthesis and biological evaluation of novel 1-O- and 14-O-derivatives of oridonin as potential anticancer drug candidates. Bioorg. & Med. Chem. Lett., 2008, 18: 4741-4744.
　　(17) Li Zhi Fu, Jinyi Xu*, He Quan Yao and Xiao Ming Wu. A synthesis of 4H-1, 4-benzothiazines. J. Chem. Res., 2008, (10): 566–567.
　　(18) Jinyi Xu, Bo Jiang, Xiao Ming Wu, et al. Synthesis，anti-inflammatory activities and SAR studies of 1, 5-diarylsubstitued-1, 2, 4-trizoles. Chin. J. Med. Chem. 2008, 18(5), 321-328.
　　(19) Diliang Guo, Jinyi Xu, Hualiang Jiang, and Hong Liu. Efficient Iron-Catalyzed N-Arylation of Aryl Halides with Amines. Organic Letters, 2008, 10, 4513-4516.
　　(20) Bei Yan, Guangji Wang, Xiaoming Wu, Jinyi Xu, et al. Identification of the major metabolites of 1-(2,6-dichlorophenyl)-3-n-butyl-1,4-dihydro-4-{4-[2-(1H-tetrazole-5-yl)-1H- pyrrol-1-yl]phenylmethyl}-5H-1,2,4-triazol-5-one, a newangiotensin type 1 receptor antagonist, in rat bile by HPLC-diode array detection-MS and HPLC-MS/MS. Biomed. Chromatog., 2007, 21: 912-924.
　　(21) Bei Yan, Guangji Wang, Xiaoming Wu, Jinyi Xu, et al. Determination of 1-(2,6-dichloro- phenyl)-3-n-butyl-1,4-dihydro-4-{4-[2-(1H-tetrazole-5-yl)-1H-pyrrol-1-yl]phenylmethyl}-5H-1,2,4-triazol-5-one, a newangiotensin type 1 receptor antagonist in rat plasma by LC-ESI-MS: Application to pharmacokinetic studies. Chromatographia, 2007, 66: 55-61.
　　(22) Yu Wang, Qiujuan Wang, Jinyi Xu, et al. [Ca2+]i and PKC-a are involved in the inhibitory effects of Ib, a novel nonpeptide AngiotensinII subtype AT1 receptor antagonist, on AngiotensinII-induced vascular contraction in vitro. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2007,364:118-123.
　　(23) Jie Liu, Jinyi Xu *, Xiaoming Wu. et al. Total synthesis and antihypertensive activity of 7, 8-dihydroxy-3-methyl-isochromanone-4. Bioorg. & Med. Chem. Lett., 2009, 19: 1822-1824.
　　(24) Peiqing Zhu, Yi Bi, Jinyi Xu *, Xiaoming Wu. et al. Terpenoids. III: Synthesis and biological evaluation of 23-hydroxybetulinic acid derivatives as novel inhibitors of glycogen phosphorylase. Bioorg. & Med. Chem. Lett., 2009, 19: 6966–6969.
　　(25) Bo Jiang, Yi Zeng, Jinyi Xu *, Xiaoming Wu. et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 1, 5-Diarylsubstitued-1, 2, 4-triazole Derivatives as Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors. Archiv der Pharmazie, 2010, 9:500-508.
　　(26) Diliang Guo, Jinyi Xu, Hong Liu, et al. Ligand-free Iron/Copper Cocatalyzed N-Arylations of Aryl Halides with Amines under Microwave Irradiation. Green Chemistry., 2010, 12, 276–281.
　　(27) Yue Huang, Jinyi Xu, Xiaoming Wu, Hequan Yao. et al. Oxidation of 4-carboxylate
　　thiazolines to 4-carboxylate thiazoles by molecular oxygen. Tetrahedron Letters. 2010,
　　51:1751–1753.
　　(28) Bingfeng Sun, Chaolei Wang, Jinyi Xu, Guoqiang Lin. Concise Approach to the Core of Englerin A via an Organocatalytic [4+3] Cycloaddition Reaction. Tetrahedron. Lett., 2011, 52, 2155-2158.
　　(29) Lei Wang, Dahong Li, Jinyi Xu *. et al. Recent Progress in the Development of Natural ent-Kaurene Diterpenoids with Anti-tumor Activity. Mini-Reviews in Medicinal Chemistry 2011, 11: 41-48.
　　(30) Wang Lei, Ran Qian, Li Dahong, Jinyi Xu *. et al. Synthesis and Biological Evaluation of 14-O-Derivatives of Natural Oridonin. Chin. J. Nat. Med., 2011, 9(3): 194-198.

　　著作
　?。?）主編《藥物化學(xué)》2006年6月， 化學(xué)工業(yè)出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)》2004年10月，化學(xué)工業(yè)出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)》2005年2月， 科學(xué)技術(shù)文獻出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)實驗指導(dǎo)》2000年3月，醫(yī)藥科技出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)》2006年12月，東南大學(xué)出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)》2006年12月，化學(xué)工業(yè)出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)》2008年10月，東南大學(xué)出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)雙語教學(xué)實驗指導(dǎo)》2008年7月，醫(yī)藥科技出版社
　?。?）參編《藥物化學(xué)進展》2010年12月，化學(xué)工業(yè)出版社      

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