廣東醫(yī)科大學(xué)研究生藥學(xué)綜合入學(xué)考試自命題科目考試大綱 正文
2019年碩士研究生入學(xué)考試自命題科目考試大綱
考試科目代碼:[349]
考試科目名稱:藥學(xué)綜合
一、考核目標(biāo)
藥學(xué)綜合是廣東醫(yī)科大學(xué)招收藥學(xué)碩士研究生而設(shè)置的考試科目。其目的是科學(xué)、公平和有效地測(cè)試學(xué)生掌握藥學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科的基本知識(shí)、基本理論以及分析問題和解決問題的綜能力。
二、試卷結(jié)構(gòu)
(一)考試時(shí)間:180分鐘,滿分:300分
(二)題型結(jié)構(gòu)
選擇題:?jiǎn)雾?xiàng)選擇題240小題,每小題1分;多項(xiàng)選擇題40小題,每小題1.5分,共300分。
三、考試內(nèi)容
包括藥理學(xué)、藥劑學(xué)、藥物分析、藥物化學(xué)四門課程。其中藥理學(xué)和藥劑學(xué)試題各占30%,藥物分析和藥物化學(xué)試題各占20%。
《藥理學(xué)》
第1章 緒論
1.1藥理學(xué)的定義。
1.2藥物(drugs)的概念。
1.3藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics)的概念與內(nèi)容。
1.4 藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics)的概念與內(nèi)容。
第2章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)
2.1 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)。2.2 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的基本規(guī)律,pKa,離子障(ion trapping)。
2.3 藥物的吸收(absorption)。
2.4 藥物的給藥途徑,藥物的首關(guān)消除(first pass elimination)。2.5 藥物的分布(distribution),藥物與血漿蛋白結(jié)合,藥物的再分布(redistribution)。
2.6 血腦屏障(blood-brain barrier),胎盤屏障(placental barrier);
2.7 藥物的生物轉(zhuǎn)化(biotransformation)。
2.8 肝微粒體酶,酶誘導(dǎo)劑(enzyme inducer)和酶抑制劑(enzyme inhibitor),酶誘導(dǎo)劑和酶抑制劑對(duì)藥物作用的影響。
2.9 藥物的排泄(excretion)及影響因素,肝腸循環(huán)。
2.10 時(shí)量曲線( concentration-time curve,C-T ),峰值濃度( peak concentration,Cmax ),達(dá)峰時(shí)間(peak time,Tmax ),曲線下面積( area under the curve,AUC ),生物利用度(bioavailability, F)。
2.11 藥物消除動(dòng)力學(xué)類型,零級(jí)動(dòng)力學(xué)(zero-order kinetics)和一級(jí)動(dòng)力學(xué)概念(first-order kinetics)。
2.12 消除速率常數(shù)(elimination rate constant,ke)、藥物半衰期(half-life,t1/2),血漿清除率(plasma clearance,CL)、表觀分布容積(apparent volume of distribution,Vd)。
2.13 連續(xù)多次給藥的血藥濃度變化規(guī)律,穩(wěn)態(tài)血藥濃度(steady-state concentration,Css)、血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間、負(fù)荷劑量( loading dose )和維持劑量。藥動(dòng)學(xué)參數(shù)間的關(guān)系。
2.14 房室模型。
2.15 一室模型與二室模型的時(shí)量關(guān)系。
第3章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)
3.1 藥物作用(action)與藥理效應(yīng)(effect)。
3.2藥物作用的特異性和構(gòu)效關(guān)系(structure activity relationship,SAR)。
3.3 藥物作用的選擇性(selectivity)及其基本表現(xiàn)。
3.4 藥物的治療效果,對(duì)因治療,對(duì)癥治療,補(bǔ)充治療;
3.5藥物的不良反應(yīng)(adverse drug reaction,ADR),不良反應(yīng)的表現(xiàn),副反應(yīng)(side reaction)與毒性反應(yīng)(toxic reaction)的產(chǎn)生條件、區(qū)別和預(yù)防。
3.6 藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系,量效關(guān)系曲線。
3.7 藥物的強(qiáng)度(potency)與最大效應(yīng)(效能efficacy)。
3.8 質(zhì)反應(yīng)(quantal response)與量反應(yīng)(graded response)。
3.9半數(shù)有效量(50% effective dose,ED50),半數(shù)致死量(50% lethal dose,LD50),治療指數(shù)(therapeutic index,TI)與安全范圍(margin of safety)。
3.10 藥物的作用機(jī)制。
3.11 藥物與受體:受體研究的實(shí)驗(yàn)、假說與發(fā)展,受體的性質(zhì)和特性,藥物與受體相互作用的學(xué)說,受體與藥物反應(yīng)動(dòng)力學(xué),作用于受體的藥物分類。
3.12 跨膜信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與細(xì)胞內(nèi)信使:細(xì)胞信息轉(zhuǎn)導(dǎo)體系中的信號(hào)接受系統(tǒng),細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)體系中的信使物質(zhì),細(xì)胞信息轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)與藥物的影響。
3.13 藥物的相互作用。
第5章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論
5.1 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類。
5.2 傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的合成、貯存、釋放和消除。
5.3 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的命名、分型、功能及其分子機(jī)制。
5.4 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分布及其效應(yīng):毒蕈堿型(muscarinic)膽堿受體(M-R)的分布及其效應(yīng),煙堿型(nicotinic)膽堿受體(N-R)的分布及其效應(yīng),α-腎上腺素受體(adrenoceptor(α-R))的分布及其效應(yīng),β-腎上腺素受體(adrenoceptor(β-R))的分布及其效應(yīng),多巴胺(dopamine)受體(DA-R)的分布及其效應(yīng)。
5.5 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用及其分類。
第6章 腎上腺素受體激動(dòng)藥
6.1 腎上腺素受體激動(dòng)藥的構(gòu)效關(guān)系和分類。
6.2 去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素的體內(nèi)過程特點(diǎn)、作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌證。
6.3 間羥胺、多巴胺、麻黃堿的作用特點(diǎn)及用途。
6.4 去氧腎上腺素(苯腎上腺素、新福林)、甲氧明(甲氧胺)、多巴酚丁胺的作用特點(diǎn)和用途。
第7章 腎上腺素受體阻斷藥
7.1 腎上腺素受體阻斷藥的分類:α-R阻斷藥(短效類、長(zhǎng)效類)、β-R阻斷藥,α、β-R阻斷藥。
7.2 酚妥拉明的作用(血管、心臟、其他)、用途(外周血管痙攣性疾病、NA靜滴外漏、嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓、抗休克、急性心肌梗死和充血性心衰、其它)和主要不良反應(yīng)。
7.3 酚芐明的作用特點(diǎn)(慢、強(qiáng)、久)。
7.4β-R阻斷藥的藥理作用(β-R阻斷作用(心血管系統(tǒng)、支氣管平滑肌、代謝、腎素)、內(nèi)在擬交感活性、膜穩(wěn)定作用、其他)、臨床用途(心律失常、心絞痛、心肌梗死、高血壓、充血性心衰、其他)和不良反應(yīng)(心血管反應(yīng)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象、其它)。
7.5 普萘洛爾(心得安)、噻嗎洛爾(噻嗎心安)、吲哚洛爾、拉貝洛爾的特點(diǎn)。
第8章 膽堿受體激動(dòng)藥
8.1 M-R激動(dòng)藥的分類及常見藥物:膽堿酯類(乙酰膽堿(Ach)、卡巴膽堿、醋甲膽堿、貝膽堿),生物堿類(毛果蕓香堿、毒蕈堿)。
8.2 毛果蕓香堿(pilocarpin, 匹魯卡品)的藥理作用(眼和腺體)及臨床用途(青光眼和虹膜炎)。
8.3 N-R激動(dòng)藥的主要藥物(煙堿)。
8.4 抗膽堿酯酶藥的分類:易逆性和難逆性。
8.5 易逆性抗膽堿酯酶藥的藥理作用(眼、胃腸、骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭等)及臨床應(yīng)用。
8.6 新斯的明(neostigmine)的作用及臨床用途。
8.7 難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸酯類農(nóng)藥中毒的機(jī)制、途徑、臨床表現(xiàn)及防治辦法。
8.8 膽堿酯酶復(fù)活藥的特點(diǎn)及常用藥物。
8.9 碘解磷定(PAM、派姆)的藥理作用和臨床用途。
第9章 膽堿受體阻斷藥
9.1 阿托品的藥理作用(腺體、眼睛、平滑肌、心血管、中樞等)、臨床用途(解除平滑肌痙攣、制止腺體分泌、眼科、緩慢型心律失常、抗休克、解救有機(jī)磷酸酯類中毒)、不良反應(yīng)和禁忌癥。
9.2 山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點(diǎn)和用途。
9.3 兩類合成代用品(合成擴(kuò)瞳藥、合成解痙藥)。
9.4 經(jīng)節(jié)阻斷藥(美卡拉明、樟磺咪芬)的作用特點(diǎn)(強(qiáng)、快)及主要不良反應(yīng)(多、重)。
9.5 骨骼肌松弛藥的分類、特點(diǎn)、過量中毒的解救。
9.6 琥珀膽堿(司可林,scoline)的作用特點(diǎn)、體內(nèi)過程、主要用途、不良反應(yīng)和注意點(diǎn)。
9.7 非除極化型(競(jìng)爭(zhēng)型)的代表藥物:天然生物堿及其類似物(筒箭毒堿、阿曲庫(kù)銨、多庫(kù)銨等)和類固醇銨類(潘庫(kù)銨、哌庫(kù)銨、羅庫(kù)銨等)。
第12章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥
12.1 鎮(zhèn)靜藥(sedative)、催眠藥(hypnotics)的概念、分類。
12.2 苯二氮?類(benzodiazepines)與巴比妥類藥(barbiturates)物的催眠特點(diǎn)。
12.3 苯二氮?類藥物的分類(三類)及代表藥(地西泮diazepam、氟西潘、氯氮?、奧沙西泮、三唑侖)。
12.4 苯二氮?類藥物(地西泮diazepam藥理作用及臨床應(yīng)用、作用機(jī)制、體內(nèi)過程)。
12.5 巴比妥藥物(構(gòu)效關(guān)系、藥理作用、中樞抑制機(jī)制、不良反應(yīng)及中毒解救)。
12.6 其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛的作用特點(diǎn)(丁螺環(huán)酮、水合氯醛、甲丙氨脂)。
第13章 抗癲癇藥和抗驚厥藥
13.1 癲癇病的概念、一般作用機(jī)制。(抑制病灶神經(jīng)元過度放電;作用于病灶周圍正常組織,遏制異常放電的擴(kuò)散)。
13.2 苯妥英鈉(phenytoin sodium)(藥理作用與機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、體內(nèi)過程、藥物的相互作用)。
13.3 苯巴比妥藥理作用(抑制Na+通道、抑制K+外流)及臨床應(yīng)用(除失神小發(fā)作以外的各種癲癇)。
13.4 撲米酮的藥理特點(diǎn)、不良反應(yīng)。
13.5 乙琥胺的臨床應(yīng)用(只對(duì)失神小發(fā)作有效)。
13.6 苯二氮?類藥物的藥理特點(diǎn)(對(duì)各型癲癇有效、癲癇持續(xù)狀態(tài)首選)及臨床選用。
13.7 丙戊酸鈉的藥理特點(diǎn)(對(duì)各型癲癇都有療效、有肝臟毒性)及機(jī)制(抑制電壓敏感性Na+通道;抑制GABA代謝酶)。
13.8 卡馬西平(carbamazepine)的藥理作用及臨床應(yīng)用、體內(nèi)過程及不良反應(yīng)。
第14章 抗精神失常與抗抑郁藥
14.1抗精神失常藥物的分類。
14.2 抗精神病藥分類。
14.3 氯丙嗪(chlorpromazine)的藥理作用、機(jī)制、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、急性中毒、禁忌癥)。
14.4 其他吩噻嗪類藥物、硫雜蒽類、丁酰苯類及其他抗精神病藥物的作用特點(diǎn)。
14.5 躁狂抑郁癥的病因。
14.6 碳酸鋰的作用機(jī)制、臨床用途。
14.7 抗抑郁癥藥物(米帕明imipramine)的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng),藥物相互作用。
14.8 其他抗抑郁藥的作用特點(diǎn)。
14.9 抗焦慮藥的代表藥。
第15章 鎮(zhèn)痛藥
15.1 鎮(zhèn)痛藥的概念及藥物分類。
15.2 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡(morphine)的化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理作用、作用機(jī)制、受體亞型和特性、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)、成癮、成癮的危害性及其治療、急性中毒及禁忌癥。
15.3 可待因(codeine)的藥理作用及應(yīng)用。
15.4 人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶(pethidine)的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。
15.5 阿法羅定、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、曲馬朵和延胡索乙素鎮(zhèn)痛作用,應(yīng)用及不良反應(yīng)。
15.6 阿片受體拮抗藥納洛酮(naloxone)與納曲酮藥理作用及應(yīng)用。15.7 癌痛的鎮(zhèn)痛治療。
第16章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
16.1 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥物作用機(jī)制(解熱作用、鎮(zhèn)痛作用、抗炎作用)。
16.2環(huán)氧酶的類型及其作用。
16.3 水楊酸類阿司匹林(aspirin)的化學(xué)結(jié)構(gòu)、體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及藥物相互作用。
16.4 苯胺類乙酰氨基酚(acetaminophen)的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和應(yīng)用注意。
16.5唑酮類保泰松和羥基保泰松作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)、藥物相互作用。
16.6其它抗炎有機(jī)酸類:吲哚美辛(indomethacin)、舒林酸、甲芬那酸,氯芬那酸,雙氯酚酸、布洛芬和吡羅昔康的抗炎作用和不良反應(yīng)。
第18章 治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥物
17.1 帕金森病的概念、分類、發(fā)病機(jī)制。
17.2 抗帕金森病藥的分類(分兩類)。
17.3 左旋多巴的體內(nèi)過程、藥理作用及臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、藥物相互作用。
17.4 卡比多巴(L-芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑)、司立吉林(選擇性單胺氧化酶β抑制劑)的藥理作用及臨床應(yīng)用。
17.5 膽堿受體阻斷藥物的選用原則。
17.6 苯海索的藥理作用特點(diǎn)。
17.7 金剛烷胺(促進(jìn)紋狀體多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺。抑制多巴胺的再攝??;直接激動(dòng)多巴胺受體;阻斷膽堿能神經(jīng))溴隱亭(激動(dòng)多巴胺受體)、培高利特的藥理作用及臨床應(yīng)用。
第20章 腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥
19.1 腎素—血管緊張素系統(tǒng)的構(gòu)成。
19.2 腎素—血管緊張素系統(tǒng)的功能:對(duì)血管、血壓的影響;對(duì)心臟的影響;對(duì)腎臟的影響;對(duì)腎上腺皮質(zhì)的影響。
19.3血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥的藥理作用、作用機(jī)制。
19.4 血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(作用特點(diǎn)、常用藥物)。
19.5 AT1受體阻斷藥與ACE抑制藥的作用比較。
第21章 鈣通道阻滯藥
21.1 Ca2+的生理意義。
21.2 鈣拮抗藥的概念。
21.3 鈣通道類型與分子結(jié)構(gòu)。
21.4 鈣拮抗藥分類(選擇性鈣拮抗、非選擇性鈣拮抗)。
21.5鈣拮抗藥(硝苯地平、維拉帕米、地爾硫?)的藥理作用、作用方式、體內(nèi)過程和臨床應(yīng)用。
第22章 抗高血壓藥
22.1 高血壓的分類、診斷標(biāo)準(zhǔn)與危害。血壓的調(diào)節(jié)機(jī)制與高血壓病的發(fā)病原理。
22.2 抗高血壓藥物的分類(利尿藥、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶抑制藥及血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥、β受體阻斷藥、鈣拮抗藥、交感神經(jīng)抑制藥、擴(kuò)血管藥)。
22.3常用的抗高血壓藥物(降壓作用及作用機(jī)制、降壓作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng))。
22.4 抗高血壓藥物的應(yīng)用原則。
第23章 抗心律失常藥
23.1心律失常發(fā)生的電生理學(xué)機(jī)制。
23.2 抗心律失常藥的基本電生理作用。
23.3 抗心律失常藥的分類。
23.4 常用抗心律失常藥: I類藥-鈉通道阻滯藥:(1) 奎尼丁(quinidine)的藥理作用、臨床作用(用于室上性和室性心律失常)及不良反應(yīng)(胃腸道及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng))。(2) 普魯卡因胺的作用特點(diǎn)。(3) 利多卡因(lidocaine)的藥理作用(輕度阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道)、臨床作用(用于室性心律失常)及不良反應(yīng)。(4) 苯妥英鈉、美西律與妥卡尼的作用特點(diǎn)。(5) 氟卡尼、恩卡尼、勞卡尼、普羅帕酮的作用特點(diǎn)。II類藥-β腎上腺素受體阻斷藥:(1)普萘洛爾(propranolol)的藥理作用和臨床應(yīng)用。(2) 美托洛爾與艾司洛爾的作用特點(diǎn)。Ⅲ類藥-選擇性延長(zhǎng)復(fù)極的藥物:(1) 胺碘酮(amiodarone)的藥理作用、臨床作用及不良反應(yīng)。(2) 索他洛爾的作用特點(diǎn)。Ⅳ類藥-鈣拮抗:(1)維拉帕米(verapamil)的藥理作用(阻滯心肌細(xì)胞膜鈣通道而降低自律性,減慢傳導(dǎo))、臨床作用(用于室上性心律失常)及不良反應(yīng)。(2) 地爾硫?的作用特點(diǎn)。腺苷的作用特點(diǎn)。
23.5 抗心律失常藥的致心律失常作用。
第24章 抗心絞痛藥
24.1 抗心絞痛藥物的分類(硝酸酯類、β腎上腺素受體阻斷藥、鈣拮抗藥)。
24.2硝酸酯類及亞硝酸酯類:(1) 硝酸甘油的抗心絞痛作用及作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、體內(nèi)過程、不良反應(yīng);(2) 硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯的作用特點(diǎn),臨床應(yīng)用,不良反應(yīng)。
24.3 β腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾(propranolol)、吲哚洛爾(pindolol)、噻馬洛爾(timolol)及選擇性β1腎上腺素受體阻斷藥阿替洛爾(atenolol)、美托洛爾、醋丁洛爾等的作用特點(diǎn),臨床應(yīng)用,不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)。
24.4硝酸酯類和β腎上腺素受體阻斷藥聯(lián)合應(yīng)用的優(yōu)、缺點(diǎn),理論依據(jù)和應(yīng)用注意事項(xiàng)。
24.5 鈣拮抗藥:硝苯地平(nifedipine)、維拉帕米(verapamil)、地爾硫?(diltiazem)、哌克昔林、普尼拉明等的作用特點(diǎn),臨床應(yīng)用,不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)。
24.6 鈣拮抗藥與β腎上腺素受體阻斷藥相比的優(yōu)點(diǎn),β腎上腺素受體阻斷藥和鈣拮抗藥聯(lián)合應(yīng)用的優(yōu)點(diǎn)和適應(yīng)癥。
第25章 調(diào)節(jié)血脂藥
25.1高脂蛋白血癥分型。
25.2調(diào)血脂藥的分類;
25.3常用的調(diào)血脂藥:(1) HMG-CoA還原酶抑制藥:塞伐地汀,洛伐他汀,普伐他汀等的藥理作用,體內(nèi)過程,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。(2) 膽汁酸結(jié)合樹脂考來烯胺和考來替泊的藥理作用,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。(3) 煙酸的藥理作用,體內(nèi)過程,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。(4) 苯氧酸類:氯貝特等的藥理作用,體內(nèi)過程,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。(5) 抗氧化劑:普羅布考的藥理作用,體內(nèi)過程,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。(6) 多烯脂肪酸類亞油酸和亞麻油酸等。(7) 保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥硫酸多糖。
第26章 治療心力衰竭的藥物
26.1 CHF的病理生理學(xué)。
26.2治療CHF藥物的分類:強(qiáng)心苷類、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、利尿藥、β受體激動(dòng)藥、鈣拮抗藥、非強(qiáng)心苷類正性肌力藥、血管擴(kuò)張藥。
26.3強(qiáng)心苷類:(1)地高辛(digoxin)的藥理作用、作用原理、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、中毒救治。(2) 洋地黃毒苷、去乙酰毛花苷和毒毛花苷K的作用特點(diǎn)。
26.4血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥。(1)血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥治療CHF的作用機(jī)制。(2)血管緊張素II受體拮抗藥的作用特點(diǎn)。
26.5利尿藥的藥理作用、臨床應(yīng)用及注意事項(xiàng)。
26.6其他治療CHF藥物:β受體激動(dòng)藥:美托洛爾及卡維洛爾的藥理作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用;鈣拮抗藥的藥理作用及機(jī)制;非強(qiáng)心苷類正性肌力藥:多巴酚丁胺(dobutamine)及米力農(nóng)的作用特點(diǎn);其他治療CHF的血管擴(kuò)張藥:硝酸酯類、肼屈嗪、硝普鈉、哌唑嗪的作用特點(diǎn)。
第27章 利尿藥及脫水藥
27.1利尿藥(diuretics)作用的生理學(xué)基礎(chǔ)(尿液的生成,腎小球、腎小管、集合管的重吸收與排泌,碳酸酐酶的作用,電解質(zhì)的排泄)。27.2 利尿藥的分類(高效利尿藥、中效利尿藥和低效利尿藥)和作用部位、作用機(jī)制。
27.3 高效利尿藥:呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等的藥理作用、體內(nèi)過程、不良反應(yīng)、藥物相互作用。
27.4中效利尿藥噻嗪類(thiazides)的藥理作用、體內(nèi)過程、不良反應(yīng);
27.5低效利尿藥的藥理作用、不良反應(yīng);
27.6利尿藥的臨床應(yīng)用;
27.7 脫水藥(dehydrat agents,滲透性利尿藥,osmotic diuretics)的作用特點(diǎn)級(jí)臨床應(yīng)用。
27.8 利尿藥與脫水藥的區(qū)別。
第28章 呼吸系統(tǒng)藥理
28.1 平喘藥(分類):(1)腎上腺素受體激動(dòng)藥-腎上腺(adrenaline)、 異丙腎上腺素(isoprenaline)、 麻黃堿(ephedrine)、沙丁胺醇(salbutamol,舒喘靈)、克侖特羅(clenbuterol,克喘素)、特布他林(terbutaline,喘康速,博利康尼)、福莫特羅(formoterol)的平喘作用及其原理臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(2)M膽堿受體拮抗藥-異丙溴托銨的平喘作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。(3)磷酸二酯酶抑制劑(茶堿類)- 氨茶堿(aminophylline) 的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。(4)過敏介質(zhì)阻釋劑-色甘酸鈉的藥理作用及作用機(jī)制、臨床應(yīng)用。(5)腎上腺皮質(zhì)激素-倍氯米松、布地耐德的平喘作用特點(diǎn)與臨床應(yīng)用。(6)抗白三烯藥物-扎魯司特和孟魯司特的平喘作用與臨床應(yīng)用。
28.2 鎮(zhèn)咳藥:(1)可待因(codeine,甲基嗎啡)的鎮(zhèn)咳作用、臨床應(yīng)用。(2)噴托維林的鎮(zhèn)咳作用、臨床應(yīng)用。(3)右美沙芬的鎮(zhèn)咳作用、臨床應(yīng)用。(4)苯佐那酯的鎮(zhèn)咳作用與臨床應(yīng)用。(5)苯丙哌林的鎮(zhèn)咳作用、臨床應(yīng)用。
28.3 祛痰藥:(1)氯化銨的祛痰作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)。(2)愈創(chuàng)木酚甘油醚的祛痰作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)。(3)乙酰半胱氨酸的溶痰作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)。(4)溴已新的溶痰作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)。
第29章 消化系統(tǒng)疾病用藥
29.1 抗消化性潰瘍藥:(1)抑制胃酸分泌藥:H2受體阻斷藥-雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁的藥理作用、臨床應(yīng)用;M1受體阻斷藥-哌侖西平的作用特點(diǎn);促胃液素受體阻斷藥-丙谷胺的作用特點(diǎn);質(zhì)子泵抑制藥-奧美拉唑(omeprazole,洛賽克,losec)、蘭索拉唑的藥理作用、臨床應(yīng)用。(2)抗酸藥:碳酸氫鈉、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣的特點(diǎn),抗酸藥的作用和合并應(yīng)用原則。(3)粘膜保護(hù)藥-米索前列腺醇、硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀的作用特點(diǎn)。(4)抗幽門螺桿菌藥的作用特點(diǎn)。
29.2 消化功能調(diào)節(jié)藥:(1)助消化藥:稀鹽酸、胃蛋白酶、胰酶及乳酸生的作用與應(yīng)用。(2) 胃腸促動(dòng)藥與止吐藥:多巴胺受體阻斷劑甲氧氯普胺、多潘立酮的作用特點(diǎn)及用途;5-HT4受體激動(dòng)藥西沙必利的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用。(3)瀉藥:容積性瀉藥-硫酸鎂的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng);接觸性瀉藥-酚酞、比沙可啶、蒽醌類藥的作用特點(diǎn)與應(yīng)用;潤(rùn)滑性瀉藥-液狀石蠟、甘油的作用特點(diǎn)與應(yīng)用;止瀉藥-阿片制劑、地芬諾酯、洛哌丁胺的止瀉作用與應(yīng)用;利膽藥-去氧膽酸和熊去氧膽酸的作用與應(yīng)用。
第30章 血液系統(tǒng)疾病用藥
30.1 抗凝血藥(anticoagulants) :(1)血液凝固與纖溶過程的生理和病理生理。(2)肝素(heparin)的 藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。(3)低分子肝素的特點(diǎn)。(4)雙香豆素(Coumarin)的藥理作用與機(jī)制、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及藥物相互作用。(5)枸櫞酸納的抗凝特點(diǎn)。
30.2纖維蛋白溶解藥:(1)鏈激酶的作用特點(diǎn)、應(yīng)用及不良反應(yīng)。(2)尿激酶的作用特點(diǎn)、應(yīng)用及不良反應(yīng)。(3)組織型纖溶酶原激活劑的作用特點(diǎn)、應(yīng)用及不良反應(yīng)。
30.3促凝血藥:(1) 維生素K(vitamine K) 的藥理作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用。(2)氨甲苯酸的藥理作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用。(3) 氨甲環(huán)酸。30.4 血容量擴(kuò)充劑:右旋糖酐的藥理作用及臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
30.5 抗貧血藥:(1) 貧血的概念及其類型。(2) 鐵制劑的體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及注意點(diǎn)。(3) 葉酸(folic acid)的藥理作用(在二氫葉酸還原酶作用下形成具有活性的四氫葉酸,作為甲基(-CH3)、甲?;?-CHO)等一碳基團(tuán)的傳遞體)及臨床應(yīng)用。(4) 維生素B12(vitamin B12)的藥理作用(參與體內(nèi)核酸、膽堿、蛋氨酸的合成以及脂肪、糖的代謝過程)及臨床應(yīng)用。
第32章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物
32.1 糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids)的生理效應(yīng)、藥理作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥。
32.2 促皮質(zhì)素(ACTH)和皮質(zhì)激素抑制藥:(1)促皮質(zhì)素的藥理作用和臨床應(yīng)用。(2)皮質(zhì)激素抑制藥:米托坦(mitotan)和美替拉酮(metyrapone)的藥理作用和臨床應(yīng)用。
32.3 鹽皮質(zhì)激素(mineralocorticoids):醛固酮(aldosterone)和去氧皮質(zhì)酮(desoxycortone)的作用與臨床應(yīng)用。
第35章 胰島素及口服降血糖藥
35.1 胰島素(insulin):(1)藥理作用:對(duì)糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝的影響。(2)藥理作用:與靶細(xì)胞膜受體結(jié)合后通過多種途徑產(chǎn)生效應(yīng)。及其作用機(jī)制,體內(nèi)過程特點(diǎn)。(3)體內(nèi)過程:口服易被破壞。(4)臨床應(yīng)用。(5)不良反應(yīng)。
35.2口服降血糖藥:(1)磺酰脲類-甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、格列苯脲(glibenclamide)等的藥理作用及作用機(jī)制、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、藥物相互作用。(2)雙胍類-甲福明(metformin)、苯乙福明(phenformine)的作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。(3)α-葡萄糖苷酶抑制藥-阿卡波糖(acarbose)的作用機(jī)制。(4)胰島素增敏劑-羅格列酮(rosiglitazone)的作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。(5)其他:瑞格列奈(repaglinide)。
第36章 甲狀腺激素類藥及抗甲狀腺藥
36.1甲狀腺激素:(1)甲狀腺激素的構(gòu)效:T3.T4的結(jié)構(gòu)。(2)甲狀腺激素T3(triiodothyronine)、T4(thyroxin)的生物合成,儲(chǔ)存,分泌與調(diào)節(jié)。(3)藥理作用。(4)體內(nèi)過程:吸收、分布和排泄的特點(diǎn)。(5)臨床應(yīng)用。(6)不良反應(yīng)。
36.2 抗甲狀腺藥:(1)硫脲類的藥理作用及作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、體內(nèi)過程、不良反應(yīng)。(2)碘及碘化物的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(3)放射性碘的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
第37章 影響骨代謝及抗骨質(zhì)疏松癥藥物
37.1 骨質(zhì)疏松的定義、骨質(zhì)疏松的發(fā)病機(jī)制。
37.2 防治骨質(zhì)疏松的藥物主要分類:(1)骨吸收抑制藥、(2)骨形成促進(jìn)藥和(3)骨礦化促進(jìn)藥。
37.3 雙膦酸鹽類藥第一代依替膦酸二鈉(Etidronate disodium,又名依瞵,)、第二代氯屈膦酸二鈉(Clodronate disodium,又名骨膦)、第三代阿侖膦酸鈉 (A1endronate sodium,又名福善美,固邦)的的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與應(yīng)用注意。各雙膦酸鹽類藥的作用比較。
37.4 骨鈣素(Calcitonin)的生理及藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
37.5 激素(Estrogen)抗骨質(zhì)疏松作用原理、雌激素替代療法(Eatrogen Replacement therapy, ERH)的優(yōu)點(diǎn)和缺點(diǎn),應(yīng)用狀況。選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERMs)的優(yōu)點(diǎn)。
37.6 植物性雌激素(異黃酮類isoflavone 等)的抗骨質(zhì)疏松作用。37.7 氟制劑(fluoride)的促骨合成作用原理,藥理作用,不良反應(yīng)和臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)。
37.8 甲狀旁腺激素(parathyroid hormone, PTH)對(duì)骨代謝的作用、促骨合成作用原理、臨床應(yīng)用。
37.9 鈣(calcium)和維生素D(vitamin D)在抗骨質(zhì)疏松中的作用。
第39章 抗菌藥物概論
39.1 抗菌藥物的基本概念:抗菌藥、抗菌素、抗菌譜、抗菌活性、抑菌藥、殺菌藥、化療指數(shù)(chemotherapeutic index)、化學(xué)治療(chemotherapy)和抗菌后效應(yīng)的概念。
39.2 抗菌藥作用機(jī)制。
39.3 細(xì)菌對(duì)抗菌藥物的耐藥性。
39.4 抗菌藥物的合理應(yīng)用。
第40章 青霉素類抗菌藥物
40.1 抗菌作用機(jī)制、作用類型及耐藥性。
40.2 青霉素類抗生素:(1)天然青霉素:青霉素G(penicillin G)的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其預(yù)防。(2)半合成青霉素:① 耐酸青霉素類:青霉素Ⅴ(phenoxymethypenicillin)的作用特點(diǎn)和應(yīng)用注意事項(xiàng)。② 耐酶青霉素類:苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)等抗菌作用和臨床應(yīng)用。③ 廣譜青霉素類:氨芐西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxycillin)和匹氨西林(pivampicillin)的抗菌作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。④ 抗綠膿桿菌廣譜青霉素:羧芐西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)主要臨床應(yīng)用和應(yīng)用注意事項(xiàng)。⑤ 主要用于革蘭陰性菌的青霉素類:美西林(mecillinam)、替莫西林(temocillin)的作用特點(diǎn)。
第41章 頭孢菌素類抗菌藥物
41.1 頭孢菌素類抗生素: (1)頭孢菌素類抗生素的分類:根據(jù)其抗菌譜和對(duì)革蘭陰性桿菌活性的不同分,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及臨床應(yīng)用不同分為三代。(2)體內(nèi)過程(3)臨床應(yīng)用:第一代--用于耐藥金葡萄感染,第二代--用于腸桿菌科、吲哚陽(yáng)性變形桿菌所致感染,第三代--用于革蘭氏陰性桿菌尿路感染及危及生命嚴(yán)重感染。(4)不良反應(yīng)。
41.2非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素:(1)頭霉素類:頭霉素(cephamycin)的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。(2)硫霉素類:硫霉素(thienamycin)、亞胺培南(imipenem)的抗菌作用特點(diǎn)。(3)拉氧頭孢。(4)β-內(nèi)酰胺酶抑制-克拉維酸、舒巴坦和三唑巴坦的藥理作用和臨床應(yīng)用。
41.3 單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素氨曲南(aztreonam)的作用特點(diǎn)。
第42章 氨基糖苷類抗生素
42.1 氨基苷類抗生素共性(抗菌作用、體內(nèi)過程、不良反應(yīng))。
42.2 各種氨基苷類抗生素的藥理特點(diǎn)及應(yīng)用:(1)鏈霉素(streptomycin)的體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(2)慶大霉素(gentamicin) 的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(3)卡那霉素(kanamycin)、阿米卡星(amikacin)、妥布霉素(tobramycin)的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。
第43章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及其它抗生素
43.1 環(huán)內(nèi)酯類抗生素:(1)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)的分類及抗菌作用機(jī)制和耐藥機(jī)制的方式。(2)紅霉素(erythromycin)的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(3)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)、吉他霉素(kitasamycin)、麥迪霉素(medecamycin)、交沙霉素(josamycin)、阿奇霉素(azithromycin)和羅紅霉素(roxithromycin)的抗菌作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。
43.2林可霉素類抗生素:林可霉素(lincomycin)及克林霉素(clindamycin) 的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
43.3 多肽類抗生素:(1)萬古霉素(vancomycin)和去甲萬古霉素(demethylvancomycin) 的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(2)替考拉寧(teicoplanin)的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(3)多粘菌素B(polymyxin B)和粘菌素(polymyxin)的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(4)桿菌肽(bacitracin)的藥理作用特點(diǎn)。
第44章 四環(huán)素類及氯霉素抗生素
44.1 四環(huán)素類抗生素:(1)天然四環(huán)素類抗生素:四環(huán)素(tetracycline)與土霉素(tetramycin) 的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(2)半合成四環(huán)素類抗生素:多西環(huán)素(doxycycline)和米諾環(huán)素(minocycline)的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
44.2 氯霉素類抗生素:氯霉素(chloramphenicol) 的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
44.3 甲砜霉素:抗菌作用機(jī)制、特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。
第46章 人工合成抗菌藥
46.1喹諾酮類(quinolones)藥物的簡(jiǎn)史、抗菌作用及機(jī)制(抑制細(xì)菌DNA回旋酶作用,阻礙DNA復(fù)制導(dǎo)致細(xì)菌死亡)、細(xì)菌耐藥性、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、藥物的相互作用,以及常用的喹諾酮類藥物的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及各藥應(yīng)用注意事項(xiàng)。
46.2磺胺類藥和甲氧芐啶:(1)磺胺藥的分類、抗菌作用(抑制二氫葉酸合成酶)、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。(2)甲氧芐啶(TMP)的抗菌作用(抑制二氫葉酸還原酶),TMP和磺胺藥合用的原理。
46.3硝基呋喃類和硝基咪唑類(呋喃妥因、痢特靈、滅滴靈)的作用特點(diǎn)、臨床用途。
第48章 抗結(jié)核分枝桿菌藥
48.1異煙肼(isoniazid,INH)又名雷米封(rimifon)的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及藥物相互作用。
48.2利福平(rifampicin,甲哌利福霉素)、利福噴汀和利福定、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺、對(duì)氨基水楊酸、氨硫脲的抗菌作用、體內(nèi)過程、不良反應(yīng)、臨床用途。
48.3抗結(jié)核病藥的應(yīng)用原則:早期用藥、聯(lián)合用藥、堅(jiān)持全療程規(guī)律用藥、適宜的劑量。
48.4抗麻風(fēng)病藥:氨苯硯(dapsone)、氯法齊明、利福平、巰苯咪唑藥理作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。
第53章 抗惡性腫瘤藥
53.1抗腫瘤藥物的作用機(jī)制及其分類:阻止DNA合成;破壞DNA結(jié)構(gòu);抑制轉(zhuǎn)錄;阻止蛋白質(zhì)合成;干擾體內(nèi)激素平衡。
53.2細(xì)胞增殖周期動(dòng)力學(xué)的基本概念。
53.3常用抗腫瘤藥:(1)干擾核酸生物合成的藥物:甲氨喋呤(methotrexate,MTX)、氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)、巰嘌呤(mercaptopurine,6-MP)、羥基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)、阿糖胞苷(cytarabine)的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。(2)破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物:1.烷化劑(alkylating agents):環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide)、噻替派(thiotepea)、白消安(busulfan)、亞硝脲類(nitrosoureas)(卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀)的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。2.抗生素類:博來霉素(bleomycin,BLM)、絲裂霉素(mitomycin,mitomycin C,MMC)的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。3.金屬化合物:順鉑(cisplatin)和卡鉑(carboplatin,碳鉑)的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。4.喜樹堿類:喜樹堿(camptothecine)和羥喜樹堿(hydroxycamptothecine)的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用。(3)嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA的藥物:放線菌素D(dactinomycin D)、柔紅霉素(daunorubicin,DNR)、多柔比星(doxorubicin,adriamycin,阿霉素,ADM)、普卡霉素(plicamycin,光輝霉素,mithramycin)的作用特點(diǎn)。(4)干擾蛋白質(zhì)合成的藥物:長(zhǎng)春堿類(vinblastine、鬼臼毒素類、紫杉醇(paclitaxel)、三尖杉酯堿(harringtonine)和高三尖杉酯堿、門冬酰胺酶(asparaginase)的作用特點(diǎn)。(5)激素類:腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素、他莫昔芬(tamoxifen)的作用特點(diǎn)。
53.4抗腫瘤藥的應(yīng)用原則:(1)根據(jù)細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué),(2)抗腫瘤的作用機(jī)制,(3)藥物的毒性,(4)抗瘤譜設(shè)計(jì)聯(lián)合用藥方案。(5)給藥方法:多數(shù)藥采用大劑量間歇給藥的優(yōu)點(diǎn)和理由。
《藥劑學(xué)》
第1章 緒論
1.1藥劑學(xué)、藥物遞送系統(tǒng)概念。
1.2 劑型的分類方法。
1.3輔料在藥物制劑中的作用。
1.4 GLP、GCP、GMP概念。
1.5藥劑學(xué)研究的主要內(nèi)容。
1.6藥劑學(xué)的發(fā)展歷史和展望。
第2章 藥物的物理化學(xué)相互作用
2.1范德華力、氫鍵、疏水相互作用和離子鍵的概念。
2.2藥物與包材、藥物與蛋白質(zhì)的相互作用。
第3章 藥物的溶解與溶出及釋放
3.1溶解度的概念;增加藥物溶解度的方法;藥物溶解度的測(cè)定方法。
3.2介電常數(shù)及溶解度參數(shù)的概念。
3.3增溶與助溶及潛溶機(jī)制。
3.4固體分散體及包合物的表征方法。
3.5溶液的特性。
3.6 溶出與釋放。
第4章 表面活性劑
4.1表面活性劑的定義、基本結(jié)構(gòu)、表面現(xiàn)象和表面吸附。
4.2分類:陰離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、非離子表面活性劑、兩性離子型表面活性劑。
4.3表面活性劑的基本性質(zhì):CMC,HLB。
4.4表面活性劑的應(yīng)用:增溶;潤(rùn)濕;乳化;助懸與分散作用;起泡和消泡作用;去污作用;消毒殺菌作用;復(fù)配。
第5章 微粒分散體系
5.1藥物微粒分散體系的概念、分類及性質(zhì)(粒徑大小、分布、絮凝與反絮凝)。
5.2物理穩(wěn)定性的各種理論。
5.3藥物微粒分散系性質(zhì)的測(cè)定方法。
5.4微粒分散系在制劑中的應(yīng)用。
第6章 流變學(xué)基礎(chǔ)
6.1概述:基本概念。
6.2流體的基本性質(zhì):牛頓流體、非牛頓流體、觸變性流體。
6.3流變性測(cè)定法:黏度的表示方法、影響?zhàn)ざ鹊囊蛩?、粘度?jì)。
6.4流變學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。
第7章 液體制劑的單元操作
7.1 《中國(guó)藥典》制藥用水的分類和用途,原水處理技術(shù),注射用水的制備、收集和貯藏。
7.2液體的過濾技術(shù):過濾的概念,過濾機(jī)制與影響因素,過濾器和過濾裝置,常見的過濾方式。
7.3滅菌與無菌技術(shù):滅菌和滅菌法、無菌和無菌操作法、防腐和消毒、無菌和無菌技術(shù)(物理滅菌法、化學(xué)滅菌法、無菌操作法)、滅菌參數(shù)(D、Z、F、F0)、滅菌的驗(yàn)證。
7.4空氣凈化技術(shù):潔凈室的凈化標(biāo)準(zhǔn),空氣的過濾,凈化氣流的組織。
第8章 液體制劑
8.1概述:液體制劑的定義、分類、特點(diǎn)及質(zhì)量要求。
8.2液體制劑的溶劑和附加劑:常用溶劑:水、醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇類、二甲基亞砜等。常用附加劑:增溶劑、助溶劑、矯味劑。液體制劑的防腐:防腐和防腐措施;常用的防腐劑:苯甲酸、對(duì)羥基苯甲酸酯類、乙醇、季銨鹽類、山梨酸。
8.3低分子溶液劑:溶液劑和糖漿劑的定義、制法、舉例。
8.4高分子溶液劑的定義、性質(zhì)、制備方法、穩(wěn)定性及影響因素。
8.5溶膠劑的性質(zhì)、結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性,溶膠劑的制備方法(分散法和凝聚法)。
8.6混懸劑:混懸劑的定義、特點(diǎn)、質(zhì)量要求;混懸劑的物理穩(wěn)定性(影響物理穩(wěn)定性的因素)。 混懸劑中的穩(wěn)定劑:潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑和反絮凝劑。混懸劑的制備:分散法(水飛法)、凝聚法?;鞈覄┑馁|(zhì)量評(píng)價(jià):沉降容積比的測(cè)定、重新分散試驗(yàn)、微粒大小的測(cè)定、絮凝度的測(cè)定。
8.7乳劑:乳劑的定義、組成、類型、鑒別方法、特點(diǎn)。乳劑形成的理論。乳化劑:乳化劑的類型(天然乳化劑、表面活性劑類乳化劑、固體乳化劑及輔助乳化劑)。乳化劑的HLB值、混合乳化劑的選用。乳劑的制備:干膠法、濕膠法、新生皂法等。乳劑中加入藥物的方法,乳劑舉例。乳劑的穩(wěn)定性:分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。
第9章 注射劑
9.1概述:注射劑的概念、分類、特點(diǎn)及質(zhì)量要求。
9.2注射劑的處方組成:注射用溶劑、注射用原料、注射用附加劑(pH調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、止痛劑等)。
9.3注射劑的制備:注射劑容器的種類、質(zhì)量要求,檢查方法;制備過程:安瓿切割、圓口、洗滌、干燥、配液、過濾、灌封、滅菌、檢漏、燈檢等及常用設(shè)備,注射劑的配制:配制用具的選擇與處理、配制方法、注意事項(xiàng),注射劑的過濾,注射劑的灌封、滅菌與檢漏,注射劑的質(zhì)量檢查:澄明度、熱原、無菌檢查等,注射劑舉例。
9.4輸液劑:輸液的定義、特點(diǎn)、分類與質(zhì)量要求,輸液的制備,輸液的質(zhì)量評(píng)價(jià),輸液制備常見的問題及解決方法,輸液典型制備舉例。
9.5注射用無菌粉末:注射用無菌粉末定義、適用范圍、分類、質(zhì)量要求。注射用無菌粉末分裝工藝:生產(chǎn)工藝,無菌分裝工藝中存在的問題及解決辦法。注射用凍干無菌粉末的制備工藝:冷凍干燥技術(shù),凍干無菌粉末的制備工藝,冷凍干燥中存在的問題及處理方法,舉例。9.6注射劑無菌工藝驗(yàn)證:注射劑的無菌保證工藝分類及選擇,滅菌(無菌)生產(chǎn)工藝驗(yàn)證。
第10章 粉體學(xué)
10.1概述:粉體及粉體學(xué)的概念。
10.2粉體的基本性質(zhì):粒子徑與粒度分布、粒徑的測(cè)定方法、形態(tài);比表面積。
10.3粉體的其它性質(zhì):粉體的密度及其測(cè)定方法,粉體的空隙率、粉體的流動(dòng)性及改善粉體流動(dòng)性的方法。
10.4粉體的充填性:充填性的表示方法、影響粉體充填性的因素。
10.5粉體的吸濕性與潤(rùn)濕性。
10.6粘附性與黏著性。
10.7粉體的壓縮性。
第11章 固體制劑單元操作
11.1粉碎與分級(jí):粉碎的概念,粉碎的目的,粉碎的原理,粉碎的方法及設(shè)備;分級(jí)的概念、目的,分級(jí)的方法及設(shè)備。
11.2混合與捏合:混合的概念、混合的三種機(jī)制、影響因素和混合設(shè)備;制軟材。
11.3制粒的方法,濕法制粒的方法設(shè)備,不同濕法制粒的優(yōu)缺點(diǎn)。干法制粒的概念、工藝與設(shè)備。制粒機(jī)制分析。
11.4固體的干燥概念,干燥介質(zhì)的表征,包括概念濕度與相對(duì)濕度、平衡水和自由水、結(jié)合水和非結(jié)合水,干燥機(jī)制、速度,水分蒸發(fā)量和空氣消耗量公式,常用干燥方法與設(shè)備。
第12章 固體制劑
12.1概述:固體制劑概述,包括固體制劑的在胃腸道的行為特征,Noyes-Whiteny方程,固體制劑制備工藝的共性。
12.2散劑的概念、質(zhì)量要求、工藝流程及主要混合工序的操作,倍散、混合常見問題,等量遞加混合法和冰硼散的工藝分析。
12.3顆粒劑的概念、質(zhì)量要求、工藝流程及主要制粒工序的操作,感冒顆粒劑的工藝分析。
12.4片劑的概念、特點(diǎn)、分類、工藝流程。片劑常用輔料的種類和原因分析。稀釋劑的分類及常用稀釋劑的使用特點(diǎn)。潤(rùn)濕劑和粘合劑的種類、濃度及使用注意事項(xiàng)。崩解劑的概念、機(jī)制和常用的崩解劑。潤(rùn)滑劑的概念、常用潤(rùn)滑劑的種類、使用注意事項(xiàng)。片劑的制備方法、分類,壓片機(jī)的構(gòu)造、壓片原理,片的評(píng)價(jià)方法。影響壓片的因素和常見問題以及解決方法。片劑的質(zhì)量要求,比較崩解度和釋放度的概念,重點(diǎn)分析片劑處方設(shè)計(jì)、制備工藝。片劑包衣概念、特點(diǎn)、包衣方法、設(shè)備。糖衣的工序,薄膜包衣的工藝,包衣材料的種類,影響包衣的參數(shù)。
12.5膠囊劑的概念、特點(diǎn)、分類。硬膠囊殼的制備材料配方、工藝、設(shè)備和空膠囊的型號(hào),軟膠囊的材料配方、工藝,制備方法和設(shè)備,質(zhì)量評(píng)價(jià)。
12.6 滴丸劑和膜劑的概念、特點(diǎn)、主要基質(zhì),制備工藝流程和質(zhì)量評(píng)價(jià)。
第13章 皮膚遞藥制劑
13.1 概述: 皮膚遞藥系統(tǒng)定義,分類及特點(diǎn)。
13.2 藥物經(jīng)皮吸收的途徑:皮膚結(jié)構(gòu),經(jīng)皮吸收途徑,影響經(jīng)皮吸收的因素,藥物經(jīng)皮吸收的促進(jìn)方法。
13.3 軟膏劑,乳膏劑:概念、特點(diǎn)、分類;基質(zhì)及附加劑;處方分析、制備方法和質(zhì)量檢查。
13.4 凝膠劑的概念、水性凝膠基質(zhì)與水凝膠的制備。
13.5 涂膜劑、貼膏劑、貼劑的概念、特點(diǎn);貼劑的結(jié)構(gòu)組成和分類;壓敏膠。
第14章 粘膜遞藥制劑
14.1肺部的結(jié)構(gòu)和吸收機(jī)制及特點(diǎn);影響藥物肺部吸收的因素。
14.2 氣霧劑的概念、特點(diǎn)、分類;氣霧劑的組成,閥門系統(tǒng);氣霧劑制備工藝與質(zhì)量控制。
14.3 噴霧劑、粉霧劑的概念,特點(diǎn)和質(zhì)量檢查;吸入型粉霧劑的裝置。
14.4 直腸的生理結(jié)構(gòu)及藥物吸收途徑;影響藥物直腸吸收的因素。
14.5 栓劑的概念、種類和特點(diǎn);栓劑的基質(zhì),制備,置換價(jià)的計(jì)算;栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)。
14.6 眼部的生理結(jié)構(gòu),影響藥物經(jīng)眼部吸收的因素;常用的眼部制劑。
14.7 口腔黏膜的生理結(jié)構(gòu),藥物吸收特點(diǎn)及影響因素。
14.8 鼻腔的生理結(jié)構(gòu)及吸收途徑、特點(diǎn)及影響藥物吸收的因素。
14.9 陰道的生理結(jié)構(gòu)及藥物吸收途徑和影響因素。
第15章 緩控釋制劑
15.1概述:控釋制劑和緩釋制劑的定義(包括狹義與廣義),特點(diǎn)。
15.2緩釋、控釋制劑的釋藥原理:溶出原理、擴(kuò)散原理,溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合的原理,滲透壓原理,離子交換作用。
15.3口服緩釋制劑的設(shè)計(jì):影響口服緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)的因素及設(shè)計(jì)方法。
15.4緩釋與控釋制劑的輔料
15.5緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝:骨架型、膜控型、滲透泵型、植入劑。
15.6緩釋制劑和控釋制劑體內(nèi)外評(píng)價(jià)試驗(yàn)方法:體外試驗(yàn),體內(nèi)試驗(yàn),體內(nèi)外相關(guān)性。
15.7口服定時(shí)和定位釋藥系統(tǒng):類型、特點(diǎn)。
15.8 微球的概念及制備技術(shù)。
15.9微囊的概念,囊心物與囊材的特點(diǎn),微囊的制備以及質(zhì)量評(píng)價(jià)。15.10納米粒的分類,載體材料,制備方法及質(zhì)量評(píng)價(jià)。
15.11 脂質(zhì)體的概念,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、性質(zhì)及常用材料,制備方法及質(zhì)量評(píng)價(jià)。
第16章 靶向制劑
16.1靶向制劑的體內(nèi)作用機(jī)制和分類。
16.2靶向制劑的結(jié)構(gòu)級(jí)分類。
16.3靶向制劑的優(yōu)化。
16.4靶向制劑的評(píng)價(jià)。
第17生物技術(shù)藥物制劑
17.1生物技術(shù)藥物的概念和特點(diǎn)。
17.2蛋白多肽類藥物液體和固體制劑的處方組成、制備方法。
第18章 現(xiàn)代中藥制劑
18.1中藥制劑的概述。
18.2中藥的提??;提取形式,前處理,提取方法。
18.3中藥提取物的分離與純化。
18.4中藥提取液的濃縮與干燥。
18.5浸出制劑,影響浸出的主要因素,常用浸提方法。
18.6中藥成方制劑。
第19章 藥物制劑的穩(wěn)定性
19.1概述:制劑穩(wěn)定性的概念、研究目的、意義、任務(wù)。
19.2藥物的化學(xué)降解途徑及影響因素與穩(wěn)定化方法:藥物穩(wěn)定性的化學(xué)動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ),制劑中藥物的化學(xué)降解途徑:水解、氧化、其他途徑,影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法:處方因素、外界因素、穩(wěn)定化方法。
19.3藥物與制劑的物理穩(wěn)定性:藥物及藥物制劑的的物理穩(wěn)定性及穩(wěn)定化試驗(yàn)方法:影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)、經(jīng)典恒溫法。
第20章 藥品包裝
20.1 藥品包裝材料的概念、分類和藥品包裝的作用,藥品包裝材料的生產(chǎn)和應(yīng)用要求。
20.2 藥品包裝材料相關(guān)法規(guī)。
20.3制劑包裝設(shè)計(jì)的類型及特點(diǎn)。
第21章 藥物制劑的設(shè)計(jì)
21.1概述:藥物制劑的設(shè)計(jì)在創(chuàng)新藥物設(shè)計(jì)中的地位,質(zhì)量源于設(shè)計(jì)的核心內(nèi)容。
21.2藥物設(shè)計(jì)的基礎(chǔ):藥物制劑設(shè)計(jì)的目的,給藥途徑和劑型的確定,藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則,藥物制劑設(shè)計(jì)的主要內(nèi)容。
21.3藥物制劑的處方前研究:處方前研究的任務(wù)和要求,文獻(xiàn)檢索,理化性質(zhì)的測(cè)定,穩(wěn)定性研究,藥物的配伍研究,處方前的生物藥劑學(xué)研究。
21.4藥物制劑的處方優(yōu)化設(shè)計(jì)。
《藥物分析》
第1章 藥品質(zhì)量研究的內(nèi)容與藥典概況
1.1藥品質(zhì)量研究的目的:加強(qiáng)藥品質(zhì)量的控制及監(jiān)督管理,確保藥品質(zhì)量達(dá)到用藥要求。
1.2藥品質(zhì)量研究的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定的基礎(chǔ),藥品質(zhì)量術(shù)語:正文、藥典附錄、藥品名稱、制法、性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定、類別、制劑的規(guī)格、貯藏、檢驗(yàn)方法和限度、標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)、計(jì)量、精確度、試藥、試液、指示劑、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、說明書、包裝、標(biāo)簽。藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則:科學(xué)性、先進(jìn)性、規(guī)范性、權(quán)威性的原則。
1.3藥品質(zhì)量研究?jī)?nèi)容:性狀特征、真?zhèn)舞b別方法、純度、安全性、有效性、含量(效價(jià))、貯藏條件等的檢查或測(cè)定項(xiàng)目與指標(biāo)。原料藥的結(jié)構(gòu)確證,命名原則,藥物的性狀:外觀與臭味、溶解度、物理常數(shù),藥物的鑒別:化學(xué)法、色譜、光譜法及生物學(xué)方法等常用鑒別試驗(yàn)的方法與反應(yīng)的特點(diǎn)。藥物的安全性檢查:異常毒性、降壓物質(zhì)、熱源、細(xì)菌內(nèi)毒素、無菌等,藥物的有效性檢查,藥物的均一性檢查:重量差異、含量均勻度、溶出度等,藥物的純度檢查:雜質(zhì)檢查項(xiàng)目的確定、 雜質(zhì)檢查方法的基本要求、確定雜質(zhì)限度的原則,藥物的含量(效價(jià))測(cè)定:容量分析法 、光譜法(UV法、熒光法、 AAS法)、色譜法(HPLC、GC、TLC)、 其 他 方 法,含量測(cè)定方法選擇的基本原則、含量測(cè)定方法驗(yàn)證、含量限度的制定,貯藏。
1.4藥品穩(wěn)定性試驗(yàn)原則與內(nèi)容。穩(wěn)定性試驗(yàn)的分類與供試品的要求,穩(wěn)定性試驗(yàn)分影響因素試驗(yàn)、加速穩(wěn)定性試驗(yàn)及長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)。原料藥穩(wěn)定性試驗(yàn)的內(nèi)容:影響因素試驗(yàn)、加速穩(wěn)定性試驗(yàn)、長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)。穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果的界定,穩(wěn)定性試驗(yàn)的分析方法與要求。
1.5藥品標(biāo)準(zhǔn)制定與起草說明:檢測(cè)項(xiàng)目、分析方法、限度指標(biāo),起草說明書的要求與原則,藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定工作的長(zhǎng)期性。
1.6藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)分類:國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)和企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn),國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)是指CFDA頒布的《中華人民共和國(guó)藥典》、藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)和其他藥品標(biāo)準(zhǔn)。
1.7中國(guó)藥典的內(nèi)容與進(jìn)展:《中華人民共和國(guó)藥典》2015年版。
1.8主要國(guó)外藥典簡(jiǎn)介:美國(guó)藥典USP、英國(guó)藥典:BP 、日本藥局方 JP、歐洲藥典Ph.Eup、國(guó)際藥典Ph.Int。
1.9藥品檢驗(yàn)工作的機(jī)構(gòu)與基本程序:藥品檢驗(yàn)工作的基本程序包括:取樣、檢驗(yàn)、留樣、報(bào)告。
第2章 藥物的鑒別實(shí)驗(yàn)
2.1藥物鑒別試驗(yàn)的定義與目的:鑒別試驗(yàn)不是對(duì)未知物進(jìn)行定性分析、專屬性強(qiáng), 再現(xiàn)性好,靈敏度高, 簡(jiǎn)便快速。
2.2鑒別試驗(yàn)的項(xiàng)目。性狀:外觀、溶解度、熔點(diǎn)、 比旋度、吸收系數(shù)等物理常數(shù)。
2.3一般鑒別試驗(yàn)是依據(jù)某一類藥物的物理化學(xué)性質(zhì)為依據(jù),通過化學(xué)反應(yīng)來鑒別藥物真?zhèn)?。無機(jī)藥物: 根據(jù)陰、陽(yáng)離子(鈉鹽、鈣鹽、銨鹽、硫酸鹽、氯化物)的特殊反應(yīng),并以藥典附錄項(xiàng)下的一般鑒別試驗(yàn)為依據(jù);有機(jī)藥物:有機(jī)氟化物、水楊酸鹽、酒石酸鹽、芳香第一胺、托烷生物堿類、無機(jī)金屬鹽、無機(jī)酸根。
2.4專屬鑒別試驗(yàn):根據(jù)每一種藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異及其引起的物理化學(xué)性質(zhì)不同,選用某些靈敏的定性反應(yīng),來鑒別藥物真?zhèn)?,是證實(shí)某一種藥物的依據(jù)。
2.5化學(xué)鑒別法:呈色反應(yīng)鑒別法、沉淀生成反應(yīng)鑒別法、熒光反應(yīng)鑒別法、氣體生成鑒別法、使試劑褪色的鑒別方法、測(cè)定生成物的熔點(diǎn)。
2.6光譜鑒別法:紫外光譜鑒別法、紅外光譜鑒別法、近紅外光譜法、原子吸收法、核磁共振法、質(zhì)譜鑒別法、射線粉末衍射法。
2.7色譜鑒別法:薄層色譜鑒別法、高效液相色譜和氣相色譜法。
2.8顯微鑒別法:主要用于中藥及其制劑的鑒別。
2.9生物學(xué)法:生物效應(yīng)鑒別法、基因鑒別法。
2.10鑒別試驗(yàn)的條件及方法驗(yàn)證:溶液的濃度、溫度、酸堿度、實(shí)驗(yàn)時(shí)間及干擾成分的存在等。鑒別方法的驗(yàn)證:專屬性、耐用性。
第3章 藥物的雜質(zhì)檢查
3.1藥物的雜質(zhì)與限量。藥物純度的概念及藥物的純度要求,藥物雜質(zhì)的來源與種類。
3.2雜質(zhì)的限量檢查及計(jì)算方法。限量檢查法:對(duì)照法、靈敏度法、比較法。雜質(zhì)定量測(cè)定。
3.3雜質(zhì)研究規(guī)范。雜質(zhì)的檢查方法:化學(xué)法、色譜法、光譜方法。3.4一般雜質(zhì)及其檢查方法:氯化物、硫酸鹽、重金屬、砷鹽等一般雜質(zhì)檢查的原理、方法及供試品的處理,比色法、易炭化物檢查法、溶液澄清度檢查法、熾灼殘?jiān)鼨z查法、干燥失重測(cè)定法及有機(jī)溶劑殘留量測(cè)定法的基本原理、方法及其注意事項(xiàng)。
3.5特殊雜質(zhì)及其檢查方法:利用藥物與雜質(zhì)在物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)上的差異的特殊雜質(zhì)的檢查方法、原理及應(yīng)用實(shí)例。
第4章 藥物的含量測(cè)定方法與驗(yàn)證
4.1容量分析法的特點(diǎn)及其計(jì)算方法。
4.2光譜分析法:紫外-可見分光光度法的特點(diǎn)、朗伯-比爾定律、儀器校正和檢定、測(cè)定及計(jì)算方法,熒光分析法的特點(diǎn)及含量測(cè)定計(jì)算方法。
4.3色譜分析法:高效液相色譜及氣相色譜法的原理、對(duì)儀器的一般要求、系統(tǒng)的適應(yīng)性試驗(yàn)及測(cè)定方法。
4.4藥物分析方法的驗(yàn)證:準(zhǔn)確度、精密度、專屬性、檢測(cè)限、定量限、線性、范圍、耐用性。
4.5分析樣品的制備:分析目的與樣品制備,樣品基質(zhì)與樣品制備,樣品制備的常用方法。
第6章 芳酸類非甾體抗炎藥物的分析
6.1典型芳酸類非甾體抗炎藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及主要理化性質(zhì)。
6.2芳酸類藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn)、紫外光譜、紅外光譜特征。
6.3芳酸類(阿司匹林、雙水楊酯、對(duì)乙酰氨基酚)的特殊雜質(zhì)檢查方法及其原理。
6.4酸堿滴定法(直接滴定法、水解后剩余滴定法)的原理與測(cè)定方法。
6.5紫外-可見分光光度法、高效液相色譜法在本類藥物含量測(cè)定中的應(yīng)用。
第7章 苯乙胺類擬腎上腺素藥物的分析
7.1典型苯乙胺類擬腎上腺素藥物的結(jié)構(gòu)及主要理化性質(zhì)。
7.2苯乙胺類藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn),與三氯化鐵反應(yīng)、與甲醛-硫酸反應(yīng)、還原性反應(yīng)、雙縮脲反應(yīng)、Rimini試驗(yàn)的原理與鑒別方法。
7.3苯乙胺類藥物中特殊雜質(zhì)(酮體、光學(xué)純度、有關(guān)物質(zhì))的檢查方法。
7.4苯乙胺類藥物的定量分析方法,非水滴定法、溴量法、亞硝酸鈉滴定法的原理與測(cè)定方法。
7.5紫外分光光度法與比色法及高效液相色譜法在苯乙胺類藥物含量測(cè)定中的應(yīng)用。
第8章 對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類局麻藥物的分析
8.1典型對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類藥物的結(jié)構(gòu)及主要理化性質(zhì)。
8.2對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn),重氮化-偶合反應(yīng)、與金屬離子反應(yīng)、水解產(chǎn)物反應(yīng)、制備衍生物測(cè)定熔點(diǎn)。
8.3對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類藥物的光譜鑒別方法。
8.4對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類藥物(鹽酸普魯卡因、鹽酸氯普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸羅哌卡因)中特殊雜質(zhì)的檢查方法。
8.5對(duì)氨基苯甲酸酯和酰苯胺類藥物的含量測(cè)定方法,亞硝酸鈉滴定法、非水溶液滴定法、紫外分光光度法、高效液相色譜法。
第9章 二氫吡啶類鈣通道阻滯藥物的分析
9.1典型二氫吡啶類藥物的結(jié)構(gòu)及主要理化性質(zhì)。
9.2二氫吡啶類藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn),與亞鐵鹽反應(yīng)、與氫氧化鈉試液反應(yīng)、沉淀反應(yīng)、重氮化-偶合反應(yīng)。
9.3二氫吡啶類藥物的光譜和色譜鑒別方法。
9.4二氫吡啶類藥物中特殊雜質(zhì)的檢查方法。
9.5二氫吡啶類藥物的含量測(cè)定方法,鈰量法、紫外-可見分光光度法、高效液相色譜法。
第10章 巴比妥及苯并二氮雜?鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析
10.1典型巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
10.2巴比妥類藥物的主要理化性質(zhì)(弱酸性、水解反應(yīng)、與金屬離子的反應(yīng)、與香草醛反應(yīng)、紫外吸收光譜、色譜行為、顯微結(jié)晶)。10.3巴比妥類藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn)(母核鑒別反應(yīng)、特征取代基鑒別反應(yīng))。
10.4巴比妥類藥物的特殊雜質(zhì)檢查(苯巴比妥的特殊雜質(zhì)檢查、司可巴比妥鈉的特殊雜質(zhì)檢查)。
10.5巴比妥類藥物的含量測(cè)定,銀量法、溴量法、酸堿滴定法、紫外分光光度法、高效液相色譜法。
10.6典型苯并二氮雜?類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及主要理化性質(zhì)。
10.7苯并二氮雜?類藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn)、吸收光譜特征、色譜法。
10.8苯并二氮雜?類藥物(氯氮?、三唑侖)的特殊雜質(zhì)檢查方法。10.9苯并二氮雜?類藥物含量測(cè)定方法,非水溶液滴定法、紫外分光光度法、高效液相色譜法。
第11章 吩噻嗪類抗精神病藥物的分析
11.1基本結(jié)構(gòu)與主要性質(zhì):(1)基本結(jié)構(gòu):本類藥物具有硫氮雜蒽母核,母核上2位和10位被不同的基團(tuán)取代。(2)主要理化性質(zhì):弱堿性;易氧化呈色;硫氮雜蒽母核結(jié)構(gòu)中未被氧化的S可以與鈀離子配合顯色;硫氮雜蒽母核一般在紫外區(qū)有3個(gè)吸收峰,氧化后的砜和亞砜,在紫外區(qū)有4個(gè)吸收峰。
11.2鑒別試驗(yàn):與生物堿沉淀劑三硝基苯酚反應(yīng);與氧化劑硫酸、硝酸、過氧化氫等的顯色反應(yīng);與鈀離子絡(luò)合顯色;含鹵素取代基的反應(yīng);氯化物的鑒別反應(yīng);紫外分光光度法;紅外分光光度法;色譜法等。
11.3有關(guān)物質(zhì)檢查:(1)鹽酸氯丙嗪及其制劑的有關(guān)物質(zhì)檢查(2)奮乃靜及其制劑的有關(guān)物質(zhì)檢查。
11.4含量測(cè)定:(1)酸堿滴定法-基于藥物結(jié)構(gòu)中取代基的堿性,含量測(cè)定方法可采用非水溶液滴定法(如鹽酸氯丙嗪)、乙醇-水溶液中的氫氧化鈉滴定法(如鹽酸異丙嗪)等。(2)分光光度法-包括直接分光光度法(ChP2015鹽酸氯丙嗪片、注射液)、萃取后分光光度法(USP38鹽酸異丙嗪口服液)、萃取-雙波長(zhǎng)分光光度法(USP38鹽酸氯丙嗪注射液)和鈀離子比色法。(3)高效液相色譜法。
第12章 喹啉與青蒿素類抗瘧藥物的分析
12.1喹啉類藥物的分析:(1)基本結(jié)構(gòu)與主要化學(xué)性質(zhì):結(jié)構(gòu)中含有由吡啶與苯稠合而成的喹啉雜環(huán)。本類藥物結(jié)構(gòu)中含有氮原子,因此具有一定的堿性?;径己惺中蕴荚?,具有旋光性,而磷酸哌喹和磷酸咯萘啶不含有手性碳。硫酸奎寧和二鹽酸奎寧在稀硫酸溶液中均顯藍(lán)色熒光。由于喹啉類藥物分子結(jié)構(gòu)中含有由吡啶與苯稠合而成的喹啉雜環(huán),具有共軛體系。(2)鑒別試驗(yàn):綠奎寧反應(yīng);紫外分光光度法;紅外分光光度法;硫酸鹽的鑒別反應(yīng)等。(3)有關(guān)物質(zhì)檢查:硫酸奎寧中有關(guān)物質(zhì)檢查,包括酸度、氯仿-乙醇中的不溶物、其他金雞鈉堿等。磷酸咯萘啶中有關(guān)物質(zhì)的檢查,包括酸度、水中不溶物、氯化物、甲醛、四氫吡咯等。(4)含量測(cè)定:硫酸奎寧的含量測(cè)定 奎寧為二元堿,其中喹核氮的堿性較強(qiáng),可與硫酸生成鹽;而喹啉環(huán)的堿性極弱,不能與硫酸成鹽,而保持游離狀態(tài)。硫酸的酸性很強(qiáng),用高氯酸只能滴定至硫酸氫鹽。因此,lmol的硫酸奎寧消耗3mol的高氯酸。硫酸奎寧片的含量測(cè)定 硫酸奎寧片劑堿化處理,生成奎寧游離堿,用氯仿萃取,然后再用高氯酸標(biāo)準(zhǔn)溶液直接滴定。1mol的硫酸奎寧消耗4mol的高氯酸。
12.2青蒿素類藥物的分析:
(1)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì):本類是具有過氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物,化合物具有氧化性;本類藥物都均有旋光性;青蒿素結(jié)構(gòu)中由于有內(nèi)酯,在堿性條件下,發(fā)生水解,但其他藥物由于母核中沒有內(nèi)酯,不發(fā)生水解。由于本類藥物分子結(jié)構(gòu)中,母核不具有共軛體系,其紫外吸收光譜主要是末端吸收。但C-lO由于取代基的不同具有一定吸收特征。
(2)鑒別試驗(yàn):本類藥物的鑒別試驗(yàn),采用過氧橋的氧化反應(yīng)(碘化鉀試液一淀粉),內(nèi)酯類化合物、羧酸衍生物和一些酯類化合物的羥肟酸鐵反應(yīng),香草醛-硫酸反應(yīng)和紅外光吸收?qǐng)D譜特征進(jìn)行鑒別。
(3)雜質(zhì)檢查:ChP2015青蒿素、青蒿琥酯、雙氫青蒿素有關(guān)物質(zhì)檢查。
(4)含量測(cè)定:ChP原料藥的含量測(cè)定均采用HPLC法。雙氫青蒿素片的含量測(cè)定采用分解后的UV法。
第13章 莨菪烷類抗膽堿藥物的分析
13.1結(jié)構(gòu)和性質(zhì):莨菪烷類抗膽堿藥物是由莨菪烷衍生的氨基醇與不同有機(jī)酸縮合成的酯類生物堿,具有水解性和旋光性,分子結(jié)構(gòu)中具五元脂環(huán)氮原子,堿性較強(qiáng),易與酸成鹽。
13.2鑒別試驗(yàn):托烷生物堿的鑒別反應(yīng)(Vitali反應(yīng));與硫酸-重鉻酸鉀的反應(yīng);與生物堿沉淀劑的反應(yīng);紫外分光光度法;紅外分光光度法;高效液相色譜法;硫酸鹽和溴化物的反應(yīng)等。
13.3有關(guān)物質(zhì)與檢查:氫溴酸東莨菪堿、硫酸阿托品中的有關(guān)物質(zhì)與檢查。
13.4含量測(cè)定:(1)酸性染料比色法:基本原理和影響因素。(2)非水溶液滴定法:硫酸阿托品與高氯酸反應(yīng)的摩爾比為1:1。(3)HPLC法。
第14章 維生素類藥物的分析
14.1維生素A的分析:
(1)維生素A的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì):具有一個(gè)共軛多烯側(cè)鏈的環(huán)己烯,具有UV吸收,存在多種立體異構(gòu)。易發(fā)生脫氫、脫水、聚合反應(yīng),可與三氯化銻發(fā)生呈色反應(yīng)。
(2)維生素A的鑒別試驗(yàn):與三氯化銻反應(yīng)的原理與鑒別方法,紫外吸收光譜方法及薄層色譜法。
(3)維生素A的含量測(cè)定:三點(diǎn)校正紫外分光光度法的建立、測(cè)定原理及測(cè)定方法,三氯化銻比色法的原理與方法,高效液相色譜法的色譜條件與測(cè)定方法。
14.2維生素B1的分析:
(1)維生素B1的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì):氨基嘧啶環(huán)-CH2-噻唑環(huán)(季銨堿),易溶于水,水溶液呈酸性,干燥品在空氣中迅速吸水,堿性,可與酸成鹽。
(2)維生素B1的鑒別試驗(yàn):硫色素反應(yīng)原理及鑒定方法,沉淀反應(yīng)等。
(3)維生素B1的含量測(cè)定:非水滴定法、紫外分光光度法及硫色素?zé)晒夥ǖ脑砼c測(cè)定方法。
14.3維生素C的分析:
(1)維生素C的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)。
(2)維生素C的鑒別試驗(yàn):與硝酸銀及2,6-二氯靛酚反應(yīng)原理與鑒別方法,其他鑒別方法。
(3)維生素C雜質(zhì)檢查項(xiàng)目與檢查方法。
(4)維生素C的含量測(cè)定:碘量法、二氯靛酚滴定法的測(cè)定原理及測(cè)定方法,高效液相色譜法的色譜條件與測(cè)定方法示例。
14.4維生素D的分析:
(1)維生素D的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)。
(2)維生素D的鑒別試驗(yàn):顯色反應(yīng)、比旋度鑒別及其它鑒別方法。
(3)維生素D雜質(zhì)檢查項(xiàng)目與檢查方法。
(4)高效液相色譜法測(cè)定維生素D的含量的色譜條件與測(cè)定方法。
14.5維生素E的分析:
(1)維生素E的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)。
(2)維生素E的鑒別試驗(yàn):硝酸反應(yīng)、三氯化鐵反應(yīng)的原理與鑒別方法,其它鑒別方法。
(3)維生素E的雜質(zhì)檢查項(xiàng)目與方法。
(4)維生素E的含量測(cè)定:氣相色譜測(cè)定法、高效液相色譜法、熒光分光光度測(cè)定法。
第15章 甾體激素類藥物的分析
15.1甾體激素類藥物基本結(jié)構(gòu)與分類:
(1)腎上腺皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)與典型藥物。
(2)雄性激素及蛋白同化激素的基本結(jié)構(gòu)與代表藥物。
(3)孕激素及雌性激素基本結(jié)構(gòu)與代表藥物。
15.2甾體激素類藥物的鑒別試驗(yàn):
(1)化學(xué)鑒別法:與強(qiáng)酸的呈色反應(yīng)、官能團(tuán)的呈色反應(yīng)及沉淀反應(yīng)。
(2)制備衍生物熔點(diǎn)測(cè)定法。
(3)紫外分光光度法、紅外分光光度法、薄層色譜法、高效液相色譜法。
15.3特殊雜質(zhì)的檢查:
(1)其它甾體的檢查:薄層色譜法。
(2)特殊雜質(zhì)檢查:游離磷酸、甲醇和丙酮、雌酮、硒。
15.4甾體激素類藥物的含量測(cè)定:
(1)高效液相色譜法。
(2)紫外-可見分光光度法。
(3)比色法:四氮唑比色法、Kober反應(yīng)比色法。
15.5生物樣品中甾體激素的分析方法:GC-MS、HPLC-MS。
第16章 抗生素藥物的分析
16.1概述抗生素類藥物分析的特點(diǎn),抗生素類藥物質(zhì)量分析的的鑒別、檢查、效價(jià)測(cè)定。
16.2 -內(nèi)酰胺類抗生素:
(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)、典型藥物與理化性質(zhì):本類藥物包括青霉素族和頭孢菌素族,母核為氫化噻唑環(huán)或氫化噻嗪環(huán)與p-內(nèi)酰胺并合的雜環(huán),有一個(gè)游離羧基和酰胺側(cè)鏈。本類藥物具有一定的酸性,能與氫氧化堿或有機(jī)堿成鹽;β-內(nèi)酰胺環(huán)是該類抗生素分子結(jié)構(gòu)中最不穩(wěn)定部分,在不同條件下部分水解而失活;都具有旋光性;有紫外吸收。
(2)鑒別試驗(yàn):呈色反應(yīng),各種鹽的火焰反應(yīng)及沉淀反應(yīng),紅外及紫外光譜法。
(3)特殊雜質(zhì)檢查:HPLC法檢查聚合物、有關(guān)物質(zhì)及異構(gòu)體等。
(4)含量測(cè)定:碘量法、電位配位滴定法的原理與測(cè)定方法,紫外分光光度法,高效液相色譜法的測(cè)定條件與方法。
16.3 氨基糖苷類抗生素:
(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)、典型藥物與理化性質(zhì): 本類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)都是以堿性環(huán)己多元醇為苷元,與氨基糖縮合而成的苷,故稱為氨基糖苷類抗生素。
(2)鑒別試驗(yàn):茚三酮反應(yīng)、Mobile試驗(yàn)、Elson-Morgan反應(yīng)、Maltol反應(yīng)及色譜法等。
(3)特殊雜質(zhì)檢查:TLC、HPLC法檢查鏈霉素、硫酸奈米星、慶大霉素C中雜質(zhì)的檢查及分析。
(4)含量測(cè)定:HPLC法應(yīng)用示例。
16.4 四環(huán)素類抗生素:
(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)、典型藥物與理化性質(zhì):本類抗生素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上,都具有四并苯或萘并萘環(huán)。四環(huán)素類抗生素在酸性和堿性條件下均不穩(wěn)定,四環(huán)素類藥物中含有許多羥基、烯醇羥基及羰基,在中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。有旋光性和紫外吸收;本類藥物在弱酸性( pH 2.0~6.0)溶液中會(huì)發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng),形成差向四環(huán)素類( ETC);在酸性條件下(pH<2),特別是在加熱情況下,生成脫水四環(huán)素( ATC);在堿性溶液中,C環(huán)破裂,生成無活性的具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。脫水四環(huán)素亦可進(jìn)一步形成差向異構(gòu)體,稱差向脫水四環(huán)素( EATC)。
(2)鑒別試驗(yàn):濃硫酸反應(yīng)、三氯化鐵反應(yīng)及TLC法。
(3)特殊雜質(zhì)檢查。
(4)含量測(cè)定:HPLC法。
16.5抗生素類藥物中高分子雜質(zhì)的檢查:抗生素類藥物高分子雜質(zhì)的定義、來源、分類、基本結(jié)構(gòu)與特點(diǎn),高分子雜質(zhì)的質(zhì)量控制方法。
第17章 合成抗菌藥物的分析
17.1喹諾酮類藥物:
(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì):由吡啶酮酸并聯(lián)苯環(huán)、吡啶環(huán)或嘧啶環(huán)等芳香環(huán)組成的化合物,顯示酸堿兩性,具有紫外吸收特征,遇光照易分解。
(2)鑒別實(shí)驗(yàn):本類藥物分子結(jié)構(gòu)中含有共軛體系、分子中的叔胺基團(tuán)與丙二酸和醋酐共熱,生成有色產(chǎn)物,故可用與丙二酸的呈色反應(yīng)及紫外光譜法進(jìn)行鑒別。同時(shí),ChP2015也廣泛采用薄層色譜法、高效液相色譜法和紅外光譜法鑒別該類藥物。
(3)檢查:喹諾酮類藥物有關(guān)物質(zhì)的來源主要有工藝雜質(zhì)和降解產(chǎn)物,ChP2015采用高效液相色譜法檢查其有關(guān)物質(zhì)。
(4)含量測(cè)定:利用喹諾酮類藥物具有酸堿兩性和紫外吸收的特征,目前中國(guó)藥典主要采用非水溶液滴定法、紫外分光光度法和高效液相色譜法等測(cè)定其含量。
17.2磺胺類藥物:
(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì):磺胺類藥物具有對(duì)氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu),在水中幾乎不溶,溶于稀鹽酸或氫氨化鈉溶液,易溶于乙醇、丙酮,顯酸堿兩性。一般含有游離的芳伯氨基,可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng),結(jié)構(gòu)中磺酰氨基的氫原子比較活躍,可被金屬離子(如銀、銅、鈷等)取代,生成不同顏色的金屬鹽沉淀。
(2)鑒別實(shí)驗(yàn):常以金屬離子的取代反應(yīng)、芳香第一胺反應(yīng)、紅外光譜法和高效液相色譜法鑒別該類藥物。
(3)檢查:磺胺類藥物大多需要進(jìn)行酸度、堿性溶液的澄清度與顏色、氯化物等一般雜質(zhì)的檢查。此外,還需要進(jìn)行特殊雜質(zhì)的檢查,檢查方法一般采用薄層色譜法。
(4)含量測(cè)定: ChP2015主要采用高效液相色譜法、容量分析法(非水溶液滴定法、沉淀滴定法和亞硝酸鈉滴定法)等測(cè)定磺胺類藥物的含量。
第18章 藥物制劑分析概論
18.1 藥物的劑型:片劑、注射劑、 酊劑等22種制劑。藥物制劑分析的特點(diǎn):藥物制劑性狀分析的特點(diǎn)、藥物制劑鑒別的特點(diǎn)、藥物制劑檢查的特點(diǎn)、藥物制劑含量測(cè)定的特點(diǎn)。藥物制劑的穩(wěn)定性試驗(yàn)及相容性試驗(yàn)。藥物制劑的過程分析。
18.2片劑分析:性狀、鑒別試驗(yàn)、劑型檢查、含量測(cè)定、輔料及包材分析。
18.3注射劑分析:性狀、鑒別試驗(yàn)、劑型檢查及安全性檢查、含量測(cè)定及干擾排除方法、輔料及包材分析。
18.4 復(fù)方制劑分析:不經(jīng)分離,直接測(cè)定、經(jīng)適當(dāng)處理或分離后測(cè)定。
第19章 中藥及其制劑分析概論
19.1中藥的特色與分析特點(diǎn)和對(duì)策,中藥及其制劑的分類與質(zhì)量質(zhì)量分析要點(diǎn),中藥分析用樣品制備方法。
19.2中藥的鑒別:性狀鑒別法、顯微鑒別放、理化鑒別法、色譜鑒別法、指紋圖譜與特征圖譜鑒別法。
19.3中藥的檢查項(xiàng)目與內(nèi)容:安全性、有效性、均一性與純度,水分、灰分、膨脹度、雜質(zhì)檢查、重金屬、殘留農(nóng)藥、有關(guān)毒性物質(zhì)、黃曲霉素、酸敗度等。
19.4 中藥有效成分的含量測(cè)定和質(zhì)量整體控制:中藥化學(xué)成分的含量測(cè)定,中藥質(zhì)量的整體控制和中藥指紋圖譜。
《藥物化學(xué)》
第1章 緒論
1.1 藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù):
(1)藥物化學(xué)的定義:藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。
(2)藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容
(3)藥物化學(xué)是一門邊緣性學(xué)科,涉及到其它學(xué)科的知識(shí)
(4)藥物化學(xué)的研究對(duì)象。
1.2藥物化學(xué)的的起源和發(fā)展。
1.3藥物的質(zhì)量:
(1)藥物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
(2)藥物的純度和雜質(zhì)來源。
1.4 藥物的命名:
(1)藥物的通用名
(2)藥物的化學(xué)名:英文名和中文名
(3)藥物的商品名。
1.5藥物化學(xué)的教學(xué)特點(diǎn)。
1.6學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的要求。
第2章 新藥研究的基本原理與方法
2.1藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ):
(1)藥物作用的生物靶點(diǎn)。
(2)藥物作用的體內(nèi)過程,有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系。
(3)產(chǎn)生藥效的決定因素和理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響。
(4)藥物與受體作用的構(gòu)效關(guān)系。
2.2新藥開發(fā)的基本途徑和方法:
(1)先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑。
(2)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法:采用生物電子等排體進(jìn)行替換、前藥設(shè)計(jì)、軟藥設(shè)計(jì)、定量構(gòu)效關(guān)系研究。
2.3計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)簡(jiǎn)介:
(1)直接藥物設(shè)計(jì):分子對(duì)接法和從頭設(shè)計(jì)法。
(2)間接藥物設(shè)計(jì)。
第3章 藥物代謝反應(yīng)
3.1Ⅰ相代謝反應(yīng)類型,包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)。
3.2 Ⅱ相代謝及其結(jié)合反應(yīng)類型。
3.3藥物代謝在藥物研究中作用。
第4章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
4.1鎮(zhèn)靜催眠藥:
(1)鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)展及主要結(jié)構(gòu)類型。
(2)巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、制備、用途、構(gòu)效關(guān)系及代謝途徑。
(3)苯二氮卓類藥物地西泮的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途、代謝途徑及構(gòu)效關(guān)系。
(4)三唑侖的結(jié)構(gòu)及其藥效。
(5)新結(jié)構(gòu)類型藥物吡唑坦的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、制備、用途構(gòu)效關(guān)系及代謝途徑。
4.2抗癲癇藥:
(1)癲癇病的類型。
(2)苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、代謝途徑及其結(jié)構(gòu)修飾。
(3)卡馬西平的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、代謝途徑、制備及其類似物奧卡西平。
(4)普羅加比的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、構(gòu)效關(guān)系及其代謝途徑。
4.3抗精神病藥:
(1)抗精神病藥的分類。
(2)氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、結(jié)構(gòu)修飾及其構(gòu)效關(guān)系。
(3)氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、代謝途徑、制備及其構(gòu)效關(guān)系。
(4)氯氮平的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、代謝途徑、及其結(jié)構(gòu)修飾。
4.4抗抑郁藥:
(1)抗抑郁藥的分類。
(2)丙咪嗪的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備及其類似物。(3)氟西汀的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、用途、及其它5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。
4.5鎮(zhèn)痛藥:
(1)鎮(zhèn)痛藥的分類。
(2)嗎啡的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、用途、構(gòu)效關(guān)系及其作用機(jī)制。
(3)哌替啶的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、用途及其類似物。(4)美沙酮的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、用途及其類似物。
(5)噴他佐辛的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、用途及其它合成鎮(zhèn)痛藥。
第5章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物
5.1擬膽堿藥:
(1)擬膽堿藥的定義及其分類。
(2)氯貝膽堿的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、制備及其構(gòu)效關(guān)系。(3)毛果蕓香堿的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、及其用途。
(4)溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、結(jié)構(gòu)修飾及其構(gòu)效關(guān)系。
5.2抗膽堿藥:
(1)抗膽堿藥的分類。
(2)阿托品的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、制備及其類似物。
(3)山莨菪堿的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備及其構(gòu)效關(guān)系。
(4)溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及其構(gòu)效關(guān)系。
(5)右旋氯筒箭毒堿的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系及其類似物。(6)泮庫(kù)溴銨的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及其用途。
5.3擬腎上腺素藥:
(1)擬腎上腺素藥的分類。
(2)腎上腺素的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備及其構(gòu)效關(guān)系。
(3)麻黃堿的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途及其構(gòu)效關(guān)系。
(4)沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)、名稱、制備及其構(gòu)效關(guān)系。
5.4組胺H1受體拮抗劑:
(1)抗組胺藥物的分類及H1受體拮抗劑的發(fā)展和一些典型藥物。
(2)氯苯那敏的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、用途及其類似物。(3)賽庚啶的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、用途及其構(gòu)效關(guān)系。(4)西替利嗪的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、用途及其類似物。
(5)咪唑斯汀的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、代謝途徑、用途及哌啶類H1受體拮抗劑的發(fā)展和代表物常見藥。
5.5局部麻醉藥:
(1)局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型。
(2)普魯卡因結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、構(gòu)效關(guān)系及酯類局麻藥的發(fā)展過程和常見藥。
(3)利多卡因結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、構(gòu)效關(guān)系及其類似物。
(4)達(dá)克羅寧的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、藥效基團(tuán)、代謝途徑、制備及局麻藥的構(gòu)效關(guān)系。
第6章 循環(huán)系統(tǒng)藥物
6.1β-受體阻滯劑:
(1)β-受體阻滯劑的發(fā)展和類型。
(2)普萘洛爾、阿普洛爾的結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)及用途。
(3)阿替洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾、吲哚洛爾的結(jié)構(gòu)、名稱及用途。
6.2鈣通道阻滯劑:
(1)鈣通道阻滯劑藥物的分類、用途。
(2)硝苯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及用途。
(3)尼索地平、氨氯地平、維拉帕米、地爾硫卓的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。
(4)非選擇性鈣通道阻滯劑。
6.3鈉、鉀通道阻滯劑:
(1)鈉通道阻滯劑的類型及用途。
(2)奎尼丁、美西律的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。
(3)鉀通道阻滯劑結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。
(4)胺碘酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。
6.4血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素受體拮抗劑:
(1)酶抑制劑對(duì)血壓影響的機(jī)理。
(2)卡托普利、依那普利、氯沙坦的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、結(jié)構(gòu)改造及用途。
(3)卡托普利的構(gòu)效關(guān)系。
6.5 NO供體藥物:
(1)NO供體藥物的發(fā)展過程。
(2)硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和臨床應(yīng)用。6.6 強(qiáng)心藥:
(1)強(qiáng)心藥物的臨床應(yīng)用。
(2)地高辛的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。
(3)氨力農(nóng)的結(jié)構(gòu)和作用。
6.7調(diào)血酯藥:
(1)調(diào)血酯藥的分類。
(2)氯貝丁酯、煙酸、洛伐他丁、吉非羅齊的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。
(3)吉非羅齊的合成。
6.8抗血拴藥:
(1)抗血拴藥的分類。
(2)氯吡格雷的結(jié)構(gòu)、名稱和用途。
6.9其它心血管系統(tǒng)藥物:可樂定、甲基多巴、酚妥拉明、肼屈嗪、、哌唑嗪、利血平的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。
第7章 消化系統(tǒng)藥物
7.1抗?jié)兯帲?/div>
(1)消化系統(tǒng)藥物的分類。
(2)抗?jié)兯幬锏慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。
(3)西咪替丁的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、用途和研究過程。
(4)雷尼替丁的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、用途、類似物及其構(gòu)效關(guān)系。
(5)奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、用途、類似物及構(gòu)效關(guān)系。
7.2止吐藥:
(1)止吐藥的作用機(jī)制和類型。
(2)昂丹斯瓊的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、用途、類似物及其構(gòu)效關(guān)系。
(3)地芬尼多的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。
(4)阿瑞匹坦的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。
7.3促動(dòng)力藥:
(1)促動(dòng)力藥的現(xiàn)狀。
(2)西沙必利的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、用途及其類似物。(3)甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備和用途。
(4)多潘利酮的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。
7.4肝膽疾病輔助治療藥物:
(1)肝臟病變產(chǎn)生原因和常用治療藥。
(2)聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備、用途及其類似物。
(3)水飛薊賓的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。
(4)利膽藥熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途和制備。
第8章 解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥
8.1解熱鎮(zhèn)痛藥:
(1)解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制和結(jié)構(gòu)類型。
(2)阿司匹林的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、發(fā)展、作用模式、代謝途徑和用途。
(3)撲熱息痛的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、發(fā)展、代謝途徑、制備和用途。
8.2非甾體抗炎藥:
(1)非甾體抗炎藥的發(fā)展和類型。
(2)羥布宗的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、代謝途徑和用途。(3)甲芬那酸的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、代謝途徑和用途。(4)吲哚美辛的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、代謝途徑和用途。
(5)布洛芬的的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、制備、代謝途徑和用途。
(6)萘普生的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、代謝途徑和用途。
(7)雙氯芬酸鈉的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、代謝途徑和用途。(8)吡羅昔康的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、代謝途徑和用途。
第9章 抗腫瘤藥
9.1生物烷化劑 :
(1)生物烷化劑的作用機(jī)制和類型。
(2)鹽酸氮芥的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系和用途。
(3)環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑、制備和用途。
(4)塞替派的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途和類似物。
(5)卡莫司汀的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途。
(6)白消安的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途。
(7)順泊的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、作用機(jī)制、用途及其類似物和構(gòu)效關(guān)系。
9.2 抗代謝藥物:
(1)抗代謝藥物的作用機(jī)制和類型。
(2)氟尿嘧啶的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、作用機(jī)制、用途及其類似物。(3)阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、制備、用途及其類似物。
9.3抗腫瘤抗生素:放線菌素D、平陽(yáng)霉素、多柔比星、米托蒽醌的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。
9.4抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物紫杉醇、長(zhǎng)春堿、羥喜樹堿的用途。
第10章 抗生素
10.1 β-內(nèi)酰胺類抗生素:
(1)β-內(nèi)酰胺類抗生素的分類及結(jié)構(gòu)特征。
(2)青霉素類:青霉素、苯唑西林鈉、阿莫西林的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途及構(gòu)效關(guān)系。
(3)頭孢菌素類:頭孢菌素C、頭孢氨芐、頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途、構(gòu)效關(guān)系及其類似物。
(4)非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑:克拉維酸、氨曲南。
10.2四環(huán)素類抗生素:四環(huán)素的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途及不良反應(yīng)。
10.3氨基糖甙類抗生素:
(1)氨基糖甙類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
(2)鏈霉素、丁胺卡那霉素、慶大霉素的結(jié)構(gòu)及用途。
10.4大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
10.5氯霉素類抗生素:氯霉素、甲砜霉素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。
第11章 合成抗菌藥物及其他抗感染藥物
11.1喹諾酮類抗菌藥:
(1)喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展及分類。
(2)吡哌酸、諾氟沙星、環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、用途及構(gòu)效關(guān)系。
(3)環(huán)丙沙星的制備及代謝途徑。
11.2抗結(jié)核藥物:
(1)抗結(jié)核藥物分類及發(fā)展。
(2)異煙肼、對(duì)氨基水楊酸、乙胺丁醇、利福平的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及用途。
(3)異煙肼的代謝途徑及制備。
11.3磺胺類藥物及抗菌增效劑:
(1)磺胺嘧啶、磺胺醋酰、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及用途。(2)磺胺類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。
(3)甲氧芐啶的制備。
11.4抗真菌藥物:
(1)抗真菌藥物的分類。
(2)抗真菌抗生素:兩性霉素B的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
(3)唑類抗真菌藥物:克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。
(4)特比萘芬的結(jié)構(gòu)及名稱。
11.5抗病毒藥物:
(1)抗病毒藥的發(fā)展及分類。
(2)金剛烷胺、齊多夫定、阿昔洛韋的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及用途。11.6抗寄生蟲藥物:
(1)抗腸蟲藥:阿苯達(dá)唑的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及用途。
(2)抗血吸蟲藥:吡喹酮的結(jié)構(gòu)、名稱及用途。
(3)抗瘧藥:奎寧、氯喹、青蒿素的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)及用途。
第12章 利尿藥、合成降血糖藥及骨質(zhì)疏松治療藥物
12.1口服降血糖藥:
(1)甲苯磺丁脲的結(jié)構(gòu)、名稱、發(fā)現(xiàn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝及同類藥物。
(2)格列苯脲的結(jié)構(gòu)特征、代謝和臨床應(yīng)用。
(3)鹽酸二甲雙胍的結(jié)構(gòu)、名稱、發(fā)現(xiàn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制及作用特點(diǎn)。
12.2利尿藥:
(1)利尿藥的定義、尿的生成過程及利尿藥的分類。
(2)呋塞米的結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、代謝、作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。
(3)乙酰唑胺的結(jié)構(gòu)、名稱、發(fā)現(xiàn)、作用及臨床應(yīng)用。
(4)氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、名稱、發(fā)現(xiàn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及類似藥物。
(5)螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。
(6)氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)、名稱、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。
第13章 激素
13.1前列腺素:
(1)前列腺素類藥物結(jié)構(gòu)特征。
(2)前列腺素類藥物的發(fā)展。
(3)前列地爾、米索前列醇的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑和用途。
13.2肽類激素:
(1)肽類激素藥物結(jié)構(gòu)特征。
(2)胰島素、降鈣素、絨促性素、戈那瑞林、縮宮素的用途。
13.3 甾體激素:
(1)甾體激素的分類及結(jié)構(gòu)特征。
(2)雌二醇和炔雌醇的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑和用途。
(3)己烯雌酚和他莫昔酚的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑和用途。(4)抗雌激素的構(gòu)效關(guān)系。
(5)丙酸睪酮的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、代謝途徑和用途。
(6)黃體酮、炔諾酮和醋酸甲羥孕酮的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。(7)左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)和用途。
(8)米非司酮的結(jié)構(gòu)、名稱、用途和構(gòu)效關(guān)系。
(9)氫化可的松、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、名稱、性質(zhì)、體內(nèi)代謝和用途。
第14章 維生素
14.1脂溶性維生素:
(1)維生素A醋酸酯、維生素D3和維生素E醋酸酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
(2)維生素D3的合成路線。
(3)VB1.VB2.VD2的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱和用途。12.2水溶性維生素:維生素C的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、立體異構(gòu)、合成及用途。
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